[2S-[2R*[R*(R*)]]]-N-[2-[4-(aminocarbonyl)-3-thiazolidinyl]-1-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-2-oxoethyl]-6-oxopiperidine-2-carboxamide

• 常用名: [2S-[2R*[R*(R*)]]]-N-[2-[4-(aminocarbonyl)-3-thiazolidinyl]-1-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-2-oxoethyl]-6-oxopiperidine-2-carboxamide
• 英文名: [2S-[2R*[R*(R*)]]]-N-[2-[4-(aminocarbonyl)-3-thiazolidinyl]-1-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-2-oxoethyl]-6-oxopiperidine-2-carboxamide
• CAS号: 66537-55-1
• 分子量: 394.44900
• 密度: 1.449g/cm3
• 沸点: 1023.2ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₂₂N₆O₄S
• 熔点: N/A
• 闪点: 572.6ºC

用途

MK771是一种促甲状腺激素释放激素类似物。MK771诱导眨眼和前爪舔。MK771具有研究吗啡戒断综合征的潜力[1][2]。

名称

• 英文名: (2S)-N-[(2S)-1-[(4S)-4-Carbamoyl-1,3-thiazolidin-3-yl]-3-(1H-imid azol-5-yl)-1-oxo-2-propanyl]-6-oxo-2-piperidinecarboxamide

生物活性

• 描述: MK771是一种促甲状腺激素释放激素类似物。MK771诱导眨眼和前爪舔。MK771具有研究吗啡戒断综合征的潜力[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: MK771(5 mg/kg腹腔注射) 诱导小鼠眨眼和前爪舔[1]。 MK771(10 ng-10µg/小鼠；静脉注射)在小鼠体内产生高热反应[2]。 动物模型：20-30 g,雄性MF1小鼠[1]剂量：5 mg/kg给药：I.p.结果：急性分离和配对小鼠均诱导眨眼和前爪舔。动物模型：20-30 g,雄性MF1小鼠[1]剂量：0.25-60 mg/kg给药：I.p.结果：诱导眨眼呈钟形,ED50值为1.72 mg/kg。动物模型：25-30 g,雄性Swiss Webster小鼠[2]剂量：10 ng-10µg/小鼠给药：I.c.v.结果：产生4小时的高热反应,然后恢复正常温度。
• 参考文献:

  [1]. McCreary AC, et al. The thyrotrophin-releasing hormone analogue MK771 induces tic-like behaviours: the effects of dopamine D1 and D2 receptor antagonists. Eur J Pharmacol. 1999 Mar 12;369(1):1-9.

  [2]. Bhargava HN, et al. Comparative effects of thyrotropin releasing hormone, MK-771 and DN-1417 on morphine abstinence syndrome. Psychopharmacology (Berl). 1985;87(2):141-6.

物理化学性质

• 密度: 1.449g/cm3
• 沸点: 1023.2ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₂₂N₆O₄S
• 分子量: 394.44900
• 闪点: 572.6ºC
• 精确质量: 394.14200
• PSA: 183.55000
• LogP: 0.69630
• 折射率: 1.632

英文别名

• <*>Aad-His-Tzl-NH2
• {2S-[2R*(R*(R*))]}-N-{2-[4-(aminocarbonyl)-3-thiazolidinyl]-1-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-2-oxoethyl}-6-oxopiperidine-2-carboxamide
• {2-Methyl-4-[bis-(2-jod-ethyl)-amino]-benzyliden}-malononitril
• {4-[bis(2-iodoethyl)amino]-2-methylbenzylidene}propanedinitrile