ELN 318463

• 常用名: ELN 318463
• 英文名: ELN 318463
• CAS号: 851600-86-7
• 分子量: 471.80
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₉H₂₀BrClN₂O₃S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

ELN 318463用途

ELN 318463 是淀粉样前体蛋白 (APP) 选择性的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂。ELN 318463 对包含早老蛋白 (PS1) 和 PS2 的 γ-分泌酶抑制活性不同,对 PS1 和 PS2 的 EC50 分别为 12 nM 和 656 nM。ELN 318463 对 PS1 的选择性比对 PS2 高约 51 倍。

ELN 318463名称

• 英文名: ELN 318463

ELN 318463生物活性

• 描述: ELN 318463 是淀粉样前体蛋白 (APP) 选择性的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂。ELN 318463 对包含早老蛋白 (PS1) 和 PS2 的 γ-分泌酶抑制活性不同,对 PS1 和 PS2 的 EC50 分别为 12 nM 和 656 nM。ELN 318463 对 PS1 的选择性比对 PS2 高约 51 倍。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  EC50: 12 nM (PS1 γ-secretase), 656 nM (PS2 γ-secretase)[1]

• 体外研究: ELN 318463作为一种典型的γ-分泌酶抑制剂,在抑制细胞内aβ生成方面表现出75-120倍于Notch信号的选择性,并且仅在存在底物的情况下才在非常高的浓度下取代活性位点定向抑制剂[2]。
• 体内研究: ELN318463(30 mg/kg或100 mg/kg；口服)可导致阿尔茨海默病(AD)PDAPP转基因模型和野生型FVB小鼠脑Aβ的急性降低[2]。动物模型：雌性,2～3月龄,FVB/N小鼠和PDAPP阿尔茨海默病(AD)转基因模型[2]剂量：30mg/kg或100mg/kg给药：口服结果：30mg/kg时,FVB脑和PDAPP脑分别为0.754μM和0.69μM,100mg/kg时,FVB脑和PDAPP脑分别为2.7μM和1.87μM。
• 参考文献:

  [1]. Zhao B, et al. Identification of gamma-secretase inhibitor potency determinants on presenilin. J Biol Chem. 2008 Feb 1;283(5):2927-38.

  [2]. Basi GS, et al. Amyloid precursor protein selective gamma-secretase inhibitors for treatment of Alzheimer's disease. Alzheimers Res Ther. 2010 Dec 29;2(6):36.

ELN 318463物理化学性质

• 分子式: C₁₉H₂₀BrClN₂O₃S
• 分子量: 471.80
• InChIKey: KTCJYACFOQWRDO-GOSISDBHSA-N
• SMILES: O=C1NCCCCC1N(Cc1ccc(Br)cc1)S(=O)(=O)c1ccc(Cl)cc1

ELN 318463靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibition of gamma-secretase 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1112565

实验名称：Inhibition of human PSEN1/APH1A expressed in MEF cells with Psen1/2 double knockout/A... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5628709

实验名称：Inhibition of human PSEN1/APH1B expressed in MEF cells with Psen1/2 double knockout/A... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5628710

实验名称：Inhibition of human PSEN2/APH1A expressed in MEF cells with Psen1/2 double knockout/A... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5628711

实验名称：Inhibition of human PSEN2/APH1B expressed in MEF cells with Psen1/2 double knockout/A... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5628712

实验名称：Selectivity ratio of IC50 for human PSEN2/APH1A expressed in MEF cells with Psen1/2 d... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5628713

实验名称：Selectivity ratio of IC50 for human PSEN2/APH1B expressed in MEF cells with Psen1/2 d... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5628714

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