| 描述 |
Aflibecept(VEGF Trap)是一种可溶性诱饵VEGFR,通过将VEGFR1和VEGFR2的Ig结构域与人IgG1的Fc区融合而构建。阿夫利西普通过减少VEGF调节过程来抑制VEGF信号传导。阿夫利西普可用于年龄相关性黄斑变性(AMD)和心血管疾病的研究[1][2][3]。
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| 相关类别 |
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| 体外研究 |
阿夫利西普(500μg/mL；24小时和7天)对RPE细胞没有毒性,无论是在MTT试验中还是在台盼蓝排斥试验中[1]。与对照组相比,阿夫利西普(500μg/mL；24小时)在具有三个伤口的融合RPE细胞层中对伤口愈合显示出统计学显著的影响[1]。与未经处理的对照相比,阿夫利西普(500μg/mL；7天)显示调理胶乳珠的吞噬作用显著减弱[1]。阿氟西普(1和10μg/mL；10 h)通过减少VEGF调节的过程(如渗透性和血管生成)来抑制VEGF信号传导[2]。
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| 体内研究 |
阿氟西普(10mg/kg；大脑中动脉闭塞(MCAO)后3小时)可减少卒中诱导的VEGF-A和VEGFR2表达、脑水肿和BBB破坏,并改善肥胖小鼠的卒中后生存率[2]。阿氟西普(18.2 mg/kg和36.4 mg/kg；i、 v.一次)影响小鼠的BP、ROS和eNOS产生[3]。动物模型：雄性C57BL/6小鼠[3]剂量：18.2 mg/kg和36.4 mg/kg给药：静脉注射；18.2 mg/kg和36.4 mg/kg 结果：小鼠血压快速和剂量依赖性升高,内皮依赖性舒张(EDR)显著受损,降低了蛋白激酶B(Akt)和内皮一氧化氮合酶(eNOS)的激活,同时减少了一氧化氮(NO)的产生。
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| 参考文献 |
[1]. Klettner A, et al. Effects of aflibercept on primary RPE cells: toxicity, wound healing, uptake and phagocytosis. Br J Ophthalmol. 2014 Oct;98(10):1448-52. [2]. Kim ID, et al. Aflibercept, a VEGF (Vascular Endothelial Growth Factor)-Trap, Reduces Vascular Permeability and Stroke-Induced Brain Swelling in Obese Mice. Stroke. 2021 Aug;52(8):2637-2648. [3]. Dong ZC, et al. The vascular endothelial growth factor trap aflibercept induces vascular dysfunction and hypertension via attenuation of eNOS/NO signaling in mice. Acta Pharmacol Sin. 2021 Sep;42(9):1437-1448.
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