5-[[4-[(6-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基]-1-哌啶基]甲基]-2-氟-苯甲腈(2Z)-2-丁烯二酸盐

• 常用名: 5-[[4-[(6-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基]-1-哌啶基]甲基]-2-氟-苯甲腈(2Z)-2-丁烯二酸盐
• 英文名: PRX-08066 Maleic acid
• CAS号: 866206-55-5
• 分子量: 517.96
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₃H₂₁ClFN₅O₄S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

PRX-08066 Maleic acid是一种选择性的5-HT2B受体拮抗剂，IC50为3.4 nM，作用于MCT大鼠模型，防止肺动脉高压的严重性。Phase 2。

名称

• 中文名: 5-[[4-[(6-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基]-1-哌啶基]甲基]-2-氟-苯甲腈(2Z)-2-丁烯二酸盐
• 英文名: 5-({4-[(6-Chlorothieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]-1-piperidinyl} methyl)-2-fluorobenzonitrile (2Z)-2-butenedioate (1:1)

生物活性

• 描述: PRX-08066 是 5-HT 受体 2B (5-HT2BR) 拮抗剂,IC50 为 3.4 nM,能选择性的促使肺动脉血管舒张。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT2B Receptor:3.4 nM (IC50)

物理化学性质

• 分子式: C₂₃H₂₁ClFN₅O₄S
• 分子量: 517.96
• 精确质量: 517.098694
• PSA: 167.68000
• LogP: 4.15468
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

英文别名

• Benzonitrile, 5-[[4-[(6-chlorothieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]-1-piperidinyl]methyl]-2-fluoro-, (2Z)-2-butenedioate (1:1)
• 5-({4-[(6-Chlorothieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]-1-piperidinyl}methyl)-2-fluorobenzonitrile (2Z)-2-butenedioate (1:1)