ACP-105

更新时间:2024-01-03 14:29:35

ACP-105结构式
ACP-105结构式
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常用名 ACP-105 英文名 ACP-105
CAS号 899821-23-9 分子量 290.79
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C16H19ClN2O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 ACP-105用途


ACP-105 是一种有效的、非类固醇选择性雄激素受体调节剂 (SARM), 它与天然雄激素睾酮相比有部分激动活性

 ACP-105名称

中文名 ACP-105
英文名 ACP-105

 ACP-105生物活性

描述 ACP-105 是一种可口服的、有选择性的、有效的 雄激素受体调节剂 (SARM), 其对野生型 AR 和 T877A 突变型 AR 的 pEC50 值分别为 9.0 和 9.3。
相关类别
靶点

pEC50: 9.0 (AR wild type), 9.3 (AR T877A mutant)[1].

体外研究 ACP-105是一种口服,选择性amd强效雄激素受体调节剂(SARM),AR野生型和T877A突变体的pEC50分别为9.0和9.3。测量ACP-105(化合物1)在人肝细胞中的半衰期,发现为5.0小时[1]。
体内研究 ACP-105增强了假照射和辐射小鼠的冷冻(ACP-105的作用:F = 5.44; p = 0.028)。对于假照射小鼠皮质中的MAP-2免疫反应性,存在脑区×ACP-105相互作用(F = 6.655; p = 0.0027)。虽然ACP-105降低了感觉运动皮层中的MAP-2免疫反应性,但是在enthorhinal皮质中存在MAP-2免疫反应性增加的趋势[2]。
动物实验 小鼠[2]将2个月大的C56Bl / 6J雌性小鼠保持在12:12小时的光暗时间表(在上午6点点亮),随意给予实验室饲料和水。腹腔麻醉(氯胺酮,80mg / kg和甲苯噻嗪,20mg / kg)后,对小鼠进行假照射(n = 7只假处理载体处理的小鼠和n = 7只ACP-105处理的小鼠)或照射(n = 8)。载体处理的小鼠和n = 7只ACP-105处理的小鼠)在Mark 1铯辐射器中使用10Gy剂量。照射后24小时,给小鼠植入填充有1mg / kg /天的ACP-105或1.09mg /200μL的10%吐温的盐水或载体中的Alzet微型泵。照射后两周开始行为测试。小鼠每天接受三次试验,随后三天。在第2周测试小鼠的恐惧条件。在情境恐惧条件反射中,小鼠学会将环境背景与轻微的足部休克联系起来。在情境测试试验的前3分钟内评估情境条件性恐惧,此时冻结行为最为稳健。在呈现语气期间(试验的最后3分钟)评估了有条件的条件恐惧[2]。
参考文献

[1]. Schlienger N, et al. Synthesis, structure-activity relationships, and characterization of novel nonsteroidal and selective androgen receptor modulators. J Med Chem. 2009 Nov 26;52(22):7186-91.

[2]. Dayger C, et al. Effects of the SARM ACP-105 on rotorod performance and cued fear conditioning in sham-irradiated and irradiated female mice. Brain Res. 2011 Mar 24;1381:134-40.

 ACP-105物理化学性质

分子式 C16H19ClN2O
分子量 290.79
储存条件 2-8℃
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