TC ASK 10

TC ASK 10用途

TC ASK 10 (Compound 10) 是一种有效的,选择性的,口服活性的细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,IC50 为 14 nM。TC ASK 10 对其他代表性激酶的抑制活性低于 50％,ASK2 除外 (IC50 为 0.51 μM)。

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TC ASK 10名称

[ CAS 号 ]:
1005775-56-3

[ 英文名 ]:
TC ASK 10

[英文别名 ]:

TCASK10

TC ASK 10生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MAP3K

[ 靶点 ]

ASK1:14 nM (IC50)

[体外研究]

TC-ASK-10(化合物10；0-10μM；1小时；INS-1细胞)治疗可从0.3μM抑制链脲佐菌素(STZ)诱导的INS-1胰腺β细胞JNK。p38的磷酸化也以剂量依赖的方式被抑制[1]。Western Blot分析[1]细胞株：INS-1细胞浓度：0μM,0.3μM,1μM,3μM,10μM孵育时间：1h结果：从0.3μM开始抑制链脲佐菌素(STZ)诱导的INS-1胰腺β细胞JNK,p38的磷酸化也受到剂量依赖性抑制。

[体内研究]

测试大鼠的药代动力学曲线。TC-ASK-10(化合物10•HCl；0.1 mg/kg,静脉注射和1 mg/kg,po)具有良好的口服生物利用度。Cmax、Tmax和AUCpo,0-8h分别为285.1ng/mL、1.67h和275.4ng.h/mL,TC ASK 10[1]。

[参考文献]

[1]. Terao Y, et al. Design and biological evaluation of imidazo[1,2-a]pyridines as novel and potent ASK1 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Dec 15;22(24):7326-9.

TC ASK 10物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₃Cl₂N₅O

[ 分子量 ]:
432.346

[ 精确质量 ]:
431.127960

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

TC ASK 10安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi