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(R)-BMS-816336

(R)-BMS-816336用途

(R)-BMS-816336 (Compound 6n-1) 是一种有效的口服活性的人,小鼠和食蟹猴 11β-羟类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,其 IC50 分别为 14.5 nM,50.3 nM 和 16 nM。
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(R)-BMS-816336名称

[ CAS 号 ]:
1009583-83-8

[ 英文名 ]:
(R)-BMS-816336

(R)-BMS-816336生物活性

[ 描述 ]:

(R)-BMS-816336 (Compound 6n-1) 是一种有效的口服活性的人,小鼠和食蟹猴 11β-羟类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,其 IC50 分别为 14.5 nM,50.3 nM 和 16 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 14.5 nM (Human 11β-HSD1), 50.3 nM (Mouse 11β-HSD1) and 16 nM (Cynomolgus monkey 11β-HSD1)[1]


[体内研究]

在动物体内研究BMS-816336(化合物6n-2)时,检测到血浆样品中的对映体(R)-BMS-816336(化合物6n-1)和微量酮A。BMS-816336和(R)-BMS-816336在生理氧化还原过程中通过中间酮A发生相互转化。在大鼠、狗和食蟹猴的体内研究中,(R)-BMS-816336/BMS-816336的血浆比率按顺序降低：狗≫大鼠>食蟹猴[1]。

[参考文献]

[1]. Ye XY, et al. Discovery of Clinical Candidate 2-((2S,6S)-2-Phenyl-6-hydroxyadamantan-2-yl)-1-(3'-hydroxyazetidin-1-yl)ethanone [BMS-816336], an Orally Active Novel Selective 11β-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1 Inhibitor. J Med Chem. 2017 Jun 22;60(12):4932-4948.

(R)-BMS-816336物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H27NO3

[ 分子量 ]:
341.44

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公司名：上海源溪生物科技有限公司

区域：上海市浦东新区

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标题：【(R)-BMS-816336】(R)-BMS-816336 CAS号:1009583-83-8【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/1009583-83-8_1564769.html