(R)-Fadrozole

(R)-Fadrozole用途

(R) -法曲唑((R)-CGS 16949A；FAD286)是一种有效的非甾体抑制剂[1]。(R) -法曲唑还抑制人胎盘芳香化酶(pIC50=6.17)和醛固酮生物合成。(R) -法曲唑逆转自发性高血压心力衰竭大鼠的心脏纤维化[1][2]。

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(R)-Fadrozole名称

[ CAS 号 ]:
102676-87-9

[ 英文名 ]:
(R)-Fadrozole

(R)-Fadrozole生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

pIC50: 6.17 (human placental aromatase)

[体外研究]

具有S-绝对构型的(-)-对映体负责(R)-法曲唑的高芳香化酶抑制活性[1]。

[体内研究]

(R) -法曲唑(0.24和1.2 mg/kg；每日；口服)和(S)-法曲唑类似地降低血浆醛固酮水平,而尿醛固酮排泄率仅通过S-法曲唑降低[2]。(R) -法曲唑(0.24和1.2 mg/kg；每日；口服)可有效逆转先前存在的左心室间质纤维化50%(对坎瑞诺特为42%),S-法曲唑无抗纤维化作用[2]。动物模型：SHHF大鼠[2]剂量：0.24和1.2mg/kg给药：每日；口服结果：降低血浆醛固酮水平,逆转先前存在的左心室间质纤维化。

[参考文献]

[1]. Furet P, et al. Aromatase inhibitors: synthesis, biological activity, and binding mode of azole-type compounds. J Med Chem. 1993;36(10):1393-1400.

[2]. Minnaard-Huiban M, et al. Fadrozole reverses cardiac fibrosis in spontaneously hypertensive heart failure rats: discordant enantioselectivity versus reduction of plasma aldosterone. Endocrinology. 2008;149(1):28-31.

(R)-Fadrozole物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₃N₃

[ 分子量 ]:
223.27

[ 储存条件 ]:
-20°C，避光，干燥，密封

(R)-Fadrozole安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi