Vildagliptin-13C5,15N

Vildagliptin-13C5,15N用途

Vildagliptin-13C5,15N(LAF237-13C5,115N;NVP-LAF 237-13C5,15N)是13C-和15N标记的Vildaglittin(HY-14291)。Vildaglitin(LAF237)是一种强效、稳定、选择性的二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,在人类Caco-2细胞中的IC50为3.5 nM。维达利汀具有良好的口服生物利用度和有效的抗高血糖活性[1][2]。
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Vildagliptin-13C5,15N名称

[ CAS 号 ]:
1044741-01-6

[ 英文名 ]:
Vildagliptin-13C5,15N

Vildagliptin-13C5,15N生物活性

[ 描述 ]:

Vildagliptin-13C5,15N(LAF237-13C5,115N;NVP-LAF 237-13C5,15N)是13C-和15N标记的Vildaglittin(HY-14291)。Vildaglitin(LAF237)是一种强效、稳定、选择性的二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,在人类Caco-2细胞中的IC50为3.5 nM。维达利汀具有良好的口服生物利用度和有效的抗高血糖活性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注,因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱[1]

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-246.  

[2]. Villhauer EB, et al. 1-[[(3-hydroxy-1-adamantyl)amino]acetyl]-2-cyano-(S)-pyrrolidine: a potent, selective, and orally bioavailable dipeptidyl peptidase IV inhibitor with antihyperglycemic properties. J Med Chem. 2003 Jun 19;46(13):2774-89.  

[3]. Wu YJ, et al. Dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, vildagliptin, inhibits pancreatic beta cell apoptosis in associationwith its effects suppressing endoplasmic reticulum stress in db/db mice. Metabolism. 2015 Feb;64(2):226-35.  

Vildagliptin-13C5,15N物理化学性质

[ 分子式 ]:
C1213C5H25N215NO2

[ 分子量 ]:
309.36

[ 精确质量 ]:
309.20800

[ PSA ]:
76.36000

[ LogP ]:
1.50308

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