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AZD8329

AZD8329用途

AZD8329 是一种有效的 11β-羟甾类脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,对人11β-HSD1 的IC50 值为 9 nM,与 11β-HSD2、17β-HSD1、17β-HSD3 相比,表现出良好的选择性。
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AZD8329名称

[ CAS 号 ]:
1048668-70-7

[ 英文名 ]:
AZD8329

[英文别名 ]:

AZD8329生物活性

[ 描述 ]:

AZD8329 是一种有效的 11β-羟甾类脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,对人11β-HSD1 的IC50 值为 9 nM,与 11β-HSD2、17β-HSD1、17β-HSD3 相比,表现出良好的选择性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 9 nM (Human 11β-HSD1)[1]


[体外研究]

AZD8329显示人酶、大鼠酶、狗酶、cyno酶、人脂肪细胞和小鼠酶的IC50分别为0.009、0.0086、0.008、0.024、0.002和6.1μM[1]。

[参考文献]

[1]. Scott JS, et al. Novel acidic 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) inhibitor with reduced acyl glucuronide liability: the discovery of 4-[4-(2-adamantylcarbamoyl)-5-tert-butyl-pyrazol-1-yl]benzoic acid (AZD8329). J Med Chem. 2012 Nov 26;55(22):10136-47.

AZD8329物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H31N3O3

[ 分子量 ]:
421.53200

[ 精确质量 ]:
421.23700

[ PSA ]:
87.71000

[ LogP ]:
5.14140

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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