NSC 145366
NSC 145366用途
NSC 145366是一种新型变构Hsp90 CTD(C末端结构域)抑制剂,在肿瘤细胞系中表现出抗增殖活性,GI50为0.2-1.9 uM;增加Hsp90寡聚化,导致NTD ATP酶活性的变构抑制(IC50=119 uM),但不与NTD或CTD-ATP结合竞争;导致选择性客户蛋白下调,包括AR和BRCA1,但在LNCaP前列腺肿瘤细胞中没有热休克反应。
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NSC 145366名称
[ CAS 号 ]:
1052515-37-3
[ 英文名 ]:
NSC 145366
NSC 145366生物活性
[ 描述 ]:
NSC 145366是一种新型变构Hsp90 CTD(C末端结构域)抑制剂,在肿瘤细胞系中表现出抗增殖活性,GI50为0.2-1.9 uM;增加Hsp90寡聚化,导致NTD ATP酶活性的变构抑制(IC50=119 uM),但不与NTD或CTD-ATP结合竞争;导致选择性客户蛋白下调,包括AR和BRCA1,但在LNCaP前列腺肿瘤细胞中没有热休克反应。
[参考文献]
References 1. Thomas FM, et al. SLAS Discov. 2017 Jul;22(6):706-719. 2. Goode KM, et al. Biochim Biophys Acta. 2017 Aug;1861(8):1992-2006. View Related Products by Target Heat Shock Protein (HSP)
NSC 145366物理化学性质
[ 分子式 ]:
C37H63ClN2O4
[ 分子量 ]:
635.371
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