HMS-101
HMS-101用途
HMS-101(HMS101)是一种有效的选择性突变体IDH1抑制剂,与IDH1wt相比,用IDH1mut转导的小鼠骨髓细胞的IC50显着降低(分别为1μM和12μM);与突变体IDH1的异柠檬酸结合口袋结合,显着降低10μM体外HoxA9+IDH1mut细胞内细胞内R-2HG水平;诱导IDH1mut细胞凋亡,显着降低磷酸化ERK1/2和磷酸化ERK/总ERK的比例,抑制人AML细胞生长。
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HMS-101名称
HMS-101生物活性
[ 描述 ]:
HMS-101(HMS101)是一种有效的选择性突变体IDH1抑制剂,与IDH1wt相比,用IDH1mut转导的小鼠骨髓细胞的IC50显着降低(分别为1μM和12μM);与突变体IDH1的异柠檬酸结合口袋结合,显着降低10μM体外HoxA9+IDH1mut细胞内细胞内R-2HG水平;诱导IDH1mut细胞凋亡,显着降低磷酸化ERK1/2和磷酸化ERK/总ERK的比例,抑制人AML细胞生长。
[参考文献]
References 1. Chaturvedi A, et al. Blood. 2013 Oct 17;122(16):2877-87. View Related Products by Target Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
HMS-101物理化学性质
[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3
[ 沸点 ]:
395.2±42.0 °C at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C18H28FN3
[ 分子量 ]:
305.433
[ 闪点 ]:
192.8±27.9 °C
[ 精确质量 ]:
305.226715
[ LogP ]:
1.75
[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.9 mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.524
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