V-116517

V-116517用途

V-116517是一种新型有效,选择性,口服生物可利用的TRPV1拮抗剂,IC50为35.1 nM；在一组66个离子通道,受体,转运蛋白中显示TRPV1对TRPV3和TRPV4(>10 uM)的高选择性；剂量依赖性逆转在急性炎性CFA模型中ED50为2mg/kg(口服)的热痛觉过敏；在多种动物疼痛模型中显示出优异的水溶性,代谢稳定性,多种物种的口服生物利用度以及优异的功效。疼痛2期临床

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V-116517名称

[ CAS 号 ]:
1073616-61-1

[ 英文名 ]:
V-116517

[英文别名 ]:

V-116517生物活性

[ 描述 ]:

[参考文献]

References 1. Tafesse L, et al. J Med Chem. 2014 Aug 14;57(15):6781-94. 2. Arendt-Nielsen L, et al. Pain. 2016 Sep;157(9):2057-67. View Related Products by Target TRP Channel Pain

V-116517物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
679.3±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₈ClF₃N₄O₃

[ 分子量 ]:
442.819

[ 闪点 ]:
364.6±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
442.101959

[ LogP ]:
0.47

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.624

V-116517

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V-116517生物活性

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