DA-0218
DA-0218用途
DA-0218(DA0218)是一种新型高效、选择性Nav1.7抑制剂,可抑制表达Nav1.7的人胚肾293细胞的钠电流,IC50为0.74μm。在膜片钳实验中,DA-0218对转染Nav1.5的人胚肾293细胞的钠电流没有影响。在福尔马林诱导的炎性疼痛小鼠模型中,DA-0218主要在II期显示镇痛活性。DA-0218可显著降低紫杉醇诱导的机械性痛觉超敏,抑制组胺诱导的急性瘙痒和淋巴瘤诱导的慢性瘙痒。
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DA-0218名称
[ CAS 号 ]:
1081317-31-8
[ 英文名 ]:
DA-0218
DA-0218生物活性
[ 描述 ]:
DA-0218(DA0218)是一种新型高效、选择性Nav1.7抑制剂,可抑制表达Nav1.7的人胚肾293细胞的钠电流,IC50为0.74μm。在膜片钳实验中,DA-0218对转染Nav1.5的人胚肾293细胞的钠电流没有影响。在福尔马林诱导的炎性疼痛小鼠模型中,DA-0218主要在II期显示镇痛活性。DA-0218可显著降低紫杉醇诱导的机械性痛觉超敏,抑制组胺诱导的急性瘙痒和淋巴瘤诱导的慢性瘙痒。
[参考文献]
1. Sharat Chandra, et al. Anesthesiology. 2020 Sep;133(3):611-627.
DA-0218物理化学性质
[ 分子式 ]:
C36H37N3O2
[ 分子量 ]:
543.711
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