盐酸吡格列酮

盐酸吡格列酮用途

Pioglitazone 是一种有效,选择性的 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。

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盐酸吡格列酮作用

盐酸吡格列酮（112529-15-4）可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖,是最新的治疗II型糖尿病药。盐酸吡格列酮（112529-15-4）是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，主要作用机制是降低胰岛素抵抗，而不是刺激胰岛素分泌。它通过激活过氧化物酶增殖体激活g受体，调控很多胰岛素反应性基因转录，增强肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性，即增强骨骼肌的葡萄糖非氧化代谢，抑制肝脏的糖异生作用，最终降低胰岛素抵抗。

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盐酸吡格列酮名称

[ CAS 号 ]:
112529-15-4

[ 中文名 ]:
5-{4-[2-(5-乙基-2-吡啶)-乙氧基]-苯基}-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐

[ 英文名 ]:
Pioglitazone hydrochloride

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Effects of pioglitazone
PIODLITAZONE HYDROCHLORIC
Pioglitazonehydrochloride
Pioglitazone hydrochloride
MFCD04975446
Pioditazone hydrochloride
UNII:JQT35NPK6C
Actos
Pioglitazone HCl
Pioglitazone hydrochloride

盐酸吡格列酮生物活性

[ 描述 ]:

Pioglitazone 是一种有效,选择性的 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

PPARδ:0.01 μM (EC50, Human PPARδ)

PPARα:0.93 μM (EC50, Human PPARα)

PPARγ:43 μM (EC50, Human PPARγ)

[体外研究]

通过向AGEs培养基中添加吡格列酮,完全消除了AGEs诱导的β细胞坏死。此外,吡格列酮完全阻止任何AGEs诱导的胱天蛋白酶-3活化增加,从而将胱天蛋白酶-3活性恢复到与对照细胞相同的水平。正如预期的那样,AG能够抵抗AGEs诱导的活力受损[2]。

[体内研究]

在10mg/kg吡格列酮后,ob/ob和adipo -/- ob/ob小鼠中的无血清脂肪酸和甘油三酯水平以及脂肪细胞大小没有变化,但在30mg/kg吡格列酮后显着降低至相似程度。此外,ob/ob和adipo -/- ob/ob小鼠的脂肪组织中TNFα和抵抗素的表达在10mg/kg吡格列酮后没有变化,但在30mg/kg吡格列酮后降低。因此,吡格列酮诱导的胰岛素抵抗和糖尿病的改善可能在肝脏和脂联素中依赖于脂联素在骨骼肌中独立发生[3]。吡格列酮(10mg/kg每天)治疗显着减轻体重(BW)和心脏肥大的损失。吡格列酮治疗显着降低血清葡萄糖水平升高并显着改善相关的血脂异常。此外,与对照组相比,D大鼠血清肌酐水平略有但显着增加(P <0.05)。然而,在糖尿病肾病(DN)组中观察到明显的肾功能障碍(P <0.05)。此外,相对于N和D大鼠,DN大鼠表现出最高的CK-MB血清活性(P <0.05)。吡格列酮能够降低肌酐和肌酸激酶-MB(CK-MB)的血清水平升高[4]。

[细胞实验]

为了评估细胞增殖，将HIT-T15细胞接种在96孔板（3×10 4细胞/孔）上并如所述培养5天。使用Cell Titer 96 Aqueous One Solution Cell Proliferation Assay测定活细胞。为了评估细胞凋亡和细胞坏死，将HIT-T15细胞在标准条件（CTR）或有或没有吡格列酮的AGEs（AGEs）存在下在6孔培养皿（7×105细胞/孔）上接种5天（ 0.5或1μM）或AG（1mM）。然后使用细胞毒素96非放射性细胞毒性测定法处理它们以测量胱天蛋白酶-3的活性和乳酸脱氢酶（LDH）的活性（稳定的细胞溶质酶，其是细胞膜损伤的标记物和由于坏死导致的细胞死亡）。 2]。

[动物实验]

将小鼠[3] 10mg / kg盐酸吡格列酮或载体（0.25％羧甲基纤维素）通过口服管饲法每天一次给予ob / ob和adipo - / - ob / ob小鼠连续14天。 30mg / kg吡格列酮或媒介物也通过口服强饲法每天一次给予ob / ob和adipo - / - ob / ob小鼠连续14天。大鼠[4]使用雄性Wistar白化大鼠（体重250±20 g）。血清葡萄糖水平≥250mg/ dL，血清肌酐水平≥1.5mg/ dL的大鼠分为2组（每组n = 10））：糖尿病肾病（DN）组，其中大鼠接受等量的媒介物（0.5％羧甲基纤维素）和吡格列酮治疗（DN + Pio）组，其中用吡格列酮治疗大鼠。吡格列酮（10mg / kg BW）通过胃管饲法口服给药，每日一次，持续4周。

[参考文献]

[1]. Kuwabara K, et al. A novel selective peroxisome proliferator-activated receptor alpha agonist, 2-methyl-c-5-[4-[5-methyl-2-(4-methylphenyl)-4-oxazolyl]butyl]-1,3-dioxane-r-2-carboxylic acid (NS-220), potently decreases plasma triglyceride and glucose leve

[2]. Puddu A, et al. Pioglitazone attenuates the detrimental effects of advanced glycation end-products in the pancreatic beta cell line HIT-T15. Regul Pept. 2012 Aug 20;177(1-3):79-84.

[3]. Kubota N, et al. Pioglitazone ameliorates insulin resistance and diabetes by both adiponectin-dependent and -independent pathways. J Biol Chem. 2006 Mar 31;281(13):8748-55.

[4]. Elrashidy RA, et al. Pioglitazone attenuates cardiac fibrosis and hypertrophy in a rat model of diabetic nephropathy. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 2012 Sep;17(3):324-33.

[相关活性小分子]

盐酸吡格列酮物理化学性质

[ 密度 ]:
1.26 g/cm3

[ 沸点 ]:
575.4ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
193-194ºC

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₁ClN₂O₃S

[ 分子量 ]:
392.900

[ 闪点 ]:
301.8ºC

[ 精确质量 ]:
392.096130

[ PSA ]:
93.59000

[ LogP ]:
4.29040

[ 外观性状 ]:
白色晶体或结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.64

[ 储存条件 ]:
Desiccate at RT

盐酸吡格列酮MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

盐酸吡格列酮安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H319

[ 警示性声明 ]:
P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi:Irritant

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
22-24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2933990090

盐酸吡格列酮合成路线

详细合成路线

盐酸吡格列酮上下游产品

盐酸吡格列酮上游产品

盐酸吡格列酮下游产品

盐酸吡格列酮海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

盐酸吡格列酮文献

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J. Neural Transm. Gen. Sect. 122(4) , 593-606, (2015)

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