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SR 59230A盐酸盐

SR 59230A盐酸盐用途

SR 59230A盐酸盐是β3-肾上腺素能受体拮抗剂。

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SR 59230A盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
1135278-41-9

[ 中文名 ]:
SR 59230A盐酸盐

[ 英文名 ]:
SR59230A hydrochloride

[英文别名 ]:

SR 59230A盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

SR59230A hydrochloride 是一种有效,选择性的,可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂,对 β3,β1 和 β2 受体的 IC50 分别为 40、408 和 648 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 40 nM (β3 receptor), 408 nM ((β1 receptor), 648 nM (β2 receptor)[2]

[体外研究]

SR59230A(100n M-50μM；24小时)能够以剂量依赖的方式降低Neuro-2A、BE(2)C和SK-N-BE(2)NB细胞系的细胞活力[3]。细胞活力测定[3]细胞系：三种不同的神经母细胞瘤细胞系,一种小鼠(Neuro-2A)和两种人(SK-N-BE(2),BE(2)C)浓度：100n M、1μM、5μM、10μM和50μM培养时间：24小时结果：细胞活力呈剂量依赖性降低,在浓度限值超过1μM时对神经2A细胞和5μM时对SK-N-BE(2)和BE(2)C有显著影响。

[体内研究]

MDMA(20 mg/kg)产生缓慢发展的热疗,在注射后130分钟达到1.8°C的最大增幅。SR59230A(0.5mg/kg)能使缓慢发展的热疗对MDMA产生较小但显著的衰减。SR59230A(5 mg/kg)显示出对MDMA的显著和显著的早期低温反应[4]。动物模型：雄性C-57BL6J野生型小鼠(22-35g)[4]剂量：0.5或5mg/kg给药：注射s.C.；注射s.C.前30min给药(20mg/kg)。结果：MDMA对温度的调节作用涉及α1肾上腺素受体拮抗作用。

[参考文献]

[1]. Nisoli E, et al. Functional studies of the first selective beta 3-adrenergic receptor antagonist SR 59230A in rat brown adipocytes.Mol Pharmacol. 1996 Jan;49(1):7-14.

[2]. Kanzler SA, et al. Involvement of β3-adrenergic receptors in the control of food intake in rats.Braz J Med Biol Res. 2011 Nov;44(11):1141-7.

[3]. Bruno G, et al. β3-adrenoreceptor blockade reduces tumor growth and increases neuronal differentiation in neuroblastoma via SK2/S1P2 modulation.Oncogene. 2020 Jan;39(2):368-384.

[4]. Bexis S, et al. Role of alpha 1- and beta 3-adrenoceptors in the modulation by SR59230A of the effects of MDMA on body temperature in the mouse. Br J Pharmacol. 2009 Sep;158(1):259-66.