Enerisant hydrochloride

盐酸依尼散(TS091盐酸盐)是一种有效的选择性组胺H3受体拮抗剂/反向激动剂,对hH3R和rH3R的IC50分别为2.89和14.5 nM。Enerisant抑制R-α-甲基组胺刺激的[35S]GTPγS与人组胺H3受体和大鼠组胺H3受体的结合,IC50值分别为1.06和10.05 nM,抑制基础[35S]GTPγS与人组胺H3受体的结合,EC50值为0.357 nM。Enerisant对与人类组胺H1、H2和H4受体亚型结合的影响微乎其微,对1-10μm的66个其他受体、转运体和离子通道的亲和力微乎其微。口服盐酸依尼生可减轻大鼠对R-α-甲基组胺诱导的双倍体反应,腹腔注射盐酸依尼生可增加mPFC细胞外乙酰胆碱总量。盐酸依尼生在1-10 mg/kg剂量下显著降低慢波深度睡眠(P<0.01-0.05)。给药后7小时内,盐酸依尼散(1、3和10 mg/kg,p.o.)对累积的运动活动时间没有影响。