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唑来膦酸

唑来膦酸用途

唑来膦酸 Zoledronic Acid 是第三代含氮二磷酸盐,能够抑制破骨细胞介导的骨吸收,同时具有抗肿瘤的活性。唑来膦酸用于预防多发性骨髓瘤和前列腺癌等癌症患者的骨骼骨折。 它还可用于治疗恶性肿瘤的高钙血症,并可有助于治疗骨转移引起的疼痛。 年度剂量的唑来膦酸还可以预防先前髋部骨折患者的复发性骨折。 唑来膦酸是一种单一的5毫克输注,用于治疗佩吉特骨病。 2007年,FDA还批准Reclast用于治疗绝经后骨质疏松症。
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唑来膦酸作用

一、体外活性:
唑来膦酸在浓度为0.1–10 μM时对MDA-MB-231细胞几乎没有影响,然而在100 μM浓度下会导致细胞数量明显减少。10 μM唑来膦酸会导致MCF-7细胞凋亡增加超过四倍,而在100 μM浓度下,诱导细胞凋亡的比例增加6倍。与单独使用唑来膦酸(155.71%)相比,唑来膦酸(10 μM)和紫杉醇(2 μM)导致细胞凋亡增加5倍(对照组为774.8%),比单用紫杉醇增加4倍(189.68%)。10 μM和100 μM唑来膦酸导致MCF-7细胞的比例显著降低(分别为对照的49.54%和23.55%)(P <0.05)。100 μM 唑来膦酸在72小时时会引起MCF-7细胞数减少63.5%,在96小时时,会使其减少87.1%。唑来膦酸诱导的MCF-7乳腺癌细胞凋亡会被甲羟戊酸途径中间体的加入所抑制,这与在破骨细胞,巨噬细胞和骨髓瘤细胞中的情况相一致。唑来膦酸防止糖皮质激素地塞米松对人成骨细胞中OPG mRNA和蛋白质产生的抑制作用。唑来膦酸在人类成骨细胞中分别诱导2倍的I型胶原分泌和4倍的碱性磷酸酶活性。唑来膦酸剂量依赖性增强OPG基因的表达和人类成骨细胞中蛋白质的分泌,在10 nM浓度下,72小时后具有最大效果,这与唑来膦酸更高的生物学效能相一致。
二、体外活性:
唑来膦酸(120 mg/kg,皮下注射)预防5T2 mM小鼠中损伤的形成,防止松质骨损失和骨矿物质密度的丧失,并减少破骨细胞周长,也降低副蛋白浓度和肿瘤负荷,并减少血管生成。
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唑来膦酸名称

[ CAS 号 ]:
118072-93-8

[ 中文名 ]:
唑来膦酸

[ 英文名 ]:
Zoledronic acid

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

唑来膦酸生物活性

[ 描述 ]:

Zoledronic Acid 是第三代含氮二磷酸盐,能够抑制破骨细胞介导的骨吸收,同时具有抗肿瘤的活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬
研究领域 >> 癌症

[体外研究]

唑来膦酸在0.5μM时诱导HGF和HaCaT细胞凋亡,并导致1-5μM的细胞死亡[1]。在治疗24,48和72小时后,唑来膦酸(50,100μM)在CNE-2Z细胞中引起剂量和时间依赖性细胞凋亡。唑来膦酸(50μM)也可以增加ROS水平,ROS可以介导CNE-2Z细胞中Cl-电流的激活。此外,Zoledronic Acid诱导的细胞凋亡和氯离子电流可以通过敲低ClC-3蛋白表达来阻断[2]。

[参考文献]

[1]. Scheper M, et al. A novel soft-tissue in vitro model for bisphosphonate-associated osteonecrosis. ibrogenesis Tissue Repair. 2010 Apr 1;3:6.

[2]. Wang L, et al. The apoptotic effect of Zoledronic acid on the nasopharyngeal carcinoma cells via ROS mediated chloride channel activation. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2018 Jun 8.


[相关活性小分子]

雷帕霉素 | 蛋白酶体抑制剂 | 放线菌酮 | 3-甲基腺嘌呤 | LY294002 | 瑞沙托维 | (+)-JQ1 | 4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑 | 吡唑蒽酮(SP600125) | U0126-EtOH | 放线菌素D | 磷酸氯喹 | CHIR-99021 (CT99021) | MK-2206 2HCl | Dorsomorphin dihydrochloride

唑来膦酸物理化学性质

[ 密度 ]:
2.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
764.0±70.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
193-2040ºC

[ 分子式 ]:
C5H10N2O7P2

[ 分子量 ]:
272.090

[ 闪点 ]:
415.8±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
271.996338

[ PSA ]:
172.73000

[ LogP ]:
-2.28

[ 外观性状 ]:
白色结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.719

[ 储存条件 ]:
室温

唑来膦酸安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R21/22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
24/25-36/37/39

[ 海关编码 ]:
2933290090

唑来膦酸合成路线

唑来膦酸上下游产品

唑来膦酸制备

咪唑溶于二氯甲烷,加入氢氧化钾水溶液和四乙基溴化铵,搅拌后滴加溴乙酸乙酯,室温反应;过滤,滤液用盐水洗涤,干燥,蒸出溶剂,得咪唑-1-基乙酸乙酯。该产物溶于水,回流水解,减压浓缩,加入甲醇,过滤,干燥,得咪唑-1-基乙酸。水解产物和亚磷酸溶于氯苯,回流下滴加三氯化磷,反应后冷却,倾出氯苯层,加入盐酸酸化,搅拌回流;活性炭脱色,过滤,浓缩至干,加到甲醇中,过滤,加水,再用活性炭脱色;过滤,放置结晶,过滤,干燥,得唑来膦酸。
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唑来膦酸海关

[ 海关编码 ]: 2933290090

[ 中文概述 ]:
2933290090. 其他结构含非稠合咪唑环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933290090. other compounds containing an unfused imidazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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