唑来膦酸
唑来膦酸用途
唑来膦酸作用
唑来膦酸在浓度为0.1–10 μM时对MDA-MB-231细胞几乎没有影响,然而在100 μM浓度下会导致细胞数量明显减少。10 μM唑来膦酸会导致MCF-7细胞凋亡增加超过四倍,而在100 μM浓度下,诱导细胞凋亡的比例增加6倍。与单独使用唑来膦酸(155.71%)相比,唑来膦酸(10 μM)和紫杉醇(2 μM)导致细胞凋亡增加5倍(对照组为774.8%),比单用紫杉醇增加4倍(189.68%)。10 μM和100 μM唑来膦酸导致MCF-7细胞的比例显著降低(分别为对照的49.54%和23.55%)(P <0.05)。100 μM 唑来膦酸在72小时时会引起MCF-7细胞数减少63.5%,在96小时时,会使其减少87.1%。唑来膦酸诱导的MCF-7乳腺癌细胞凋亡会被甲羟戊酸途径中间体的加入所抑制,这与在破骨细胞,巨噬细胞和骨髓瘤细胞中的情况相一致。唑来膦酸防止糖皮质激素地塞米松对人成骨细胞中OPG mRNA和蛋白质产生的抑制作用。唑来膦酸在人类成骨细胞中分别诱导2倍的I型胶原分泌和4倍的碱性磷酸酶活性。唑来膦酸剂量依赖性增强OPG基因的表达和人类成骨细胞中蛋白质的分泌,在10 nM浓度下,72小时后具有最大效果,这与唑来膦酸更高的生物学效能相一致。
二、体外活性:
唑来膦酸(120 mg/kg,皮下注射)预防5T2 mM小鼠中损伤的形成,防止松质骨损失和骨矿物质密度的丧失,并减少破骨细胞周长,也降低副蛋白浓度和肿瘤负荷,并减少血管生成。
唑来膦酸名称
[ CAS 号 ]:
118072-93-8
[ 中文名 ]:
唑来膦酸
[ 英文名 ]:
Zoledronic acid
[中文别名 ]:
[英文别名 ]:
- zoledronate
- Zoledronic acid monohydrate
- Zometa,Zomera,Aclasta and Reclast
- MFCD00867791
- Zoledronic acid
唑来膦酸生物活性
[ 描述 ]:
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
[参考文献]
[相关活性小分子]
唑来膦酸物理化学性质
[ 密度 ]:
2.1±0.1 g/cm3
[ 沸点 ]:
764.0±70.0 °C at 760 mmHg
[ 熔点 ]:
193-2040ºC
[ 分子式 ]:
C5H10N2O7P2
[ 分子量 ]:
272.090
[ 闪点 ]:
415.8±35.7 °C
[ 精确质量 ]:
271.996338
[ PSA ]:
172.73000
[ LogP ]:
-2.28
[ 外观性状 ]:
白色结晶粉末
[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.7 mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.719
[ 储存条件 ]:
室温
唑来膦酸安全信息
[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;
[ 风险声明 (欧洲) ]:
R21/22
[ 安全声明 (欧洲) ]:
24/25-36/37/39
[ 海关编码 ]:
2933290090
唑来膦酸合成路线
唑来膦酸上下游产品
唑来膦酸上游产品
唑来膦酸下游产品
唑来膦酸制备
唑来膦酸海关
[ 海关编码 ]: 2933290090
[ 中文概述 ]:
2933290090. 其他结构含非稠合咪唑环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
[ Summary ]:
2933290090. other compounds containing an unfused imidazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%
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