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R-PSOP

R-PSOP用途

R-PSOP是一种高效、选择性的非肽NMUR2拮抗剂。R-PSOP与NMUR2结合,人和大鼠NMUR2的Kis分别为52和32 nM。R-PSOP显示中度中枢神经系统渗透。R-PSOP可用于研究饮食障碍、肥胖、疼痛和压力相关障碍[1]。

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R-PSOP名称

[ CAS 号 ]:
1185189-97-2

[ 英文名 ]:
R-PSOP

R-PSOP生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

根据Schild分析,R-PSOP在人和大鼠NMUR2的功能Kb值分别为92和155 nM(R-PSOP对NMU-25在表达人或大鼠NMUR2的HEK293细胞中诱导的细胞内钙动员反应的影响)[1]。R-PSOP强烈抑制肽激动剂NMU-25、NMU-23和NMU-8在表达NMUR2的人类胚胎肾293细胞中刺激的反应[1]。在测量磷酸肌醇周转或细胞内钙动员的功能分析中,R-PSOP强烈抑制肽激动剂NMU-25、NMU-23和NMU-8在表达NMUR2的人类胚胎肾293细胞中刺激的反应[1]。R-PSOP浓度依赖性地抑制10nM NMU-25(5nM的EC50)刺激的人NMUR2表达细胞中的磷脂酰肌醇(PI)转换反应。IC50值被确定为86 nM[1]。

[体内研究]

R-PSOP(10μL 50 nmol；鞘内注射；雄性Sprague-Dawley大鼠)在大鼠脊髓反射制剂中减弱NMU-23诱发的伤害性反应[1]。

[参考文献]

[1]. Liu JJ, et al. Discovery and pharmacological characterization of a small-molecule antagonist at neuromedin U receptor NMUR2. J Pharmacol Exp Ther. 2009;330(1):268-275.

R-PSOP物理化学性质

[ 密度 ]:
1.35±0.1 g/cm3(Predicted)

[ 沸点 ]:
461.7±45.0 °C(Predicted)

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₂N₄O₂

[ 分子量 ]:
350.41

[ 储存条件 ]:
-20°C

R-PSOP

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R-PSOP生物活性

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