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EB-47 dihydrochloride

EB-47 dihydrochloride用途

EB-47 dihydrochloride 是一种有效的 PARP-1/ARTD-1 选择性抑制剂,IC50 值为 45 nM,对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM,表现出温和的效果。EB-47 模拟底物 NAD+,从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。
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EB-47 dihydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1190332-25-2

[ 中文名 ]:
EB 47

[ 英文名 ]:
EB 47, PARP-1 inhibitor

[英文别名 ]:

EB-47 dihydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

EB-47 dihydrochloride 是一种有效的 PARP-1/ARTD-1 选择性抑制剂,IC50 值为 45 nM,对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM,表现出温和的效果。EB-47 模拟底物 NAD+,从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP

[体外研究]

EB-47盐酸对CdPARP的抑制作用超过50%,并且它能够抑制CdPARP和HsPARP,IC50值分别为0.86和1.0µM[1]。

[体内研究]

EB-47盐酸(2μM；5天)在第5天减少胚胎着床点和囊胚的数量。PARP1参与胚胎着床过程[3]。

[参考文献]

[1]. Haikarainen T, et al. Evaluation and Structural Basis for the Inhibition of Tankyrases by PARP Inhibitors.ACS Med Chem Lett. 2013 Nov 20;5(1):18-22.

[2]. García-Saura AG, et al. Comparative inhibitory profile and distribution of bacterial PARPs, using Clostridioides difficile CD160 PARP as a model. Sci Rep. 2018 May 23;8(1):8056.

[3]. Jagtap PG, et al. The discovery and synthesis of novel adenosine substituted 2,3-dihydro-1H-isoindol-1-ones: potent inhibitors of poly(ADP-ribose) polymerase-1 (PARP-1).Bioorg Med Chem Lett. 2004 Jan 5;14(1):81-5.

EB-47 dihydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H29Cl2N9O6

[ 分子量 ]:
610.450

[ 精确质量 ]:
609.161804

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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