Kv2.1-syntaxin inhibitor 15

Kv2.1-syntaxin inhibitor 15用途

Kv2.1-syntaxin抑制剂15(Kv2.1-syntaxin-IN-15,Cpd5)是一种具有神经保护特性的小分子Kv2.1-syntaxin结合抑制剂(IC50=5.5 uM)。Kv2.1-syntaxin抑制剂15竞争性结合syntaxin与含有Kv2.1肽的C1aB,IC50为5.5μm。Kv2.1-syntaxin抑制剂15(10μm)通过抑制增强的Kv2.1介导的K+电流的表达,显著降低苏氨酸-β-苄氧基天冬氨酸(TBOA,75μm)诱导的毒性神经元培养,改善显著的细胞损伤。Kv2.1-syntaxin抑制剂15是Kv2.1与syntaxin结合的第一类抑制剂,可能是由于Kv2.1与syntaxin结合的C1a区域受到抑制。Cpd5(10μM)不影响小鼠听觉皮层皮层2/3层皮层神经元诱发的AMPAR EPSC。
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Kv2.1-syntaxin inhibitor 15名称

[ CAS 号 ]:
1203036-62-7

[ 英文名 ]:
Kv2.1-syntaxin inhibitor 15

Kv2.1-syntaxin inhibitor 15生物活性

[ 描述 ]:

Kv2.1-syntaxin抑制剂15(Kv2.1-syntaxin-IN-15,Cpd5)是一种具有神经保护特性的小分子Kv2.1-syntaxin结合抑制剂(IC50=5.5 uM)。Kv2.1-syntaxin抑制剂15竞争性结合syntaxin与含有Kv2.1肽的C1aB,IC50为5.5μm。Kv2.1-syntaxin抑制剂15(10μm)通过抑制增强的Kv2.1介导的K+电流的表达,显著降低苏氨酸-β-苄氧基天冬氨酸(TBOA,75μm)诱导的毒性神经元培养,改善显著的细胞损伤。Kv2.1-syntaxin抑制剂15是Kv2.1与syntaxin结合的第一类抑制剂,可能是由于Kv2.1与syntaxin结合的C1a区域受到抑制。Cpd5(10μM)不影响小鼠听觉皮层皮层2/3层皮层神经元诱发的AMPAR EPSC。

[参考文献]

1. Yeh CY, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2019 Jul 30;116(31):15696-15705.

Kv2.1-syntaxin inhibitor 15物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H21N3O3S

[ 分子量 ]:
419.499

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