Sp-5,6-Dichloro-cBIMPS

Sp-5,6-Dichloro-cBIMPS用途

Sp-5,6-DCl-cBIMPS是一种有效且特异的cAMP依赖性蛋白激酶(cAMP PK)激活剂。Sp-5,6-DCl-cBIMPS刺激胰岛素释放。Sp-5,6-DCl-cBIMPS抑制U46619诱导的血小板中Rho、Gq和G12/G13的活化[1][2][3]。

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Sp-5,6-Dichloro-cBIMPS名称

[ CAS 号 ]:
120912-54-1

[ 英文名 ]:
Sp-5,6-Dichloro-cBIMPS

[英文别名 ]:

Sp 5,6-DCl-cBIMPS
MFCD06795834
5,6-DCL-CBIMPSASP-ISOMER

Sp-5,6-Dichloro-cBIMPS生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PKA

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> PKA

研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

Sp-5,6-DCl-cBIMPS(0.005、0.05、0.5 mM；60分钟)以剂量和时间依赖性方式刺激离体胰岛释放胰岛素[2]。 Sp-5,6-DCl-cBIMPS(0.005、0.05、0.5 mM；60分钟)增加葡萄糖 (8.5 mM)刺激的胰岛素释放[2]。 SSp-5,6-DCl-cBIMPS(100µM；20分钟)抑制野生型小鼠血小板中 46619美元诱导的 Rho公司激活,并抑制 46619美元诱导的人血小板中 Gq公司和第12次/第13次激活[3 ]。 Western Blot分析[3]细胞系：野生型小鼠,人血小板浓度：100µM孵育时间：20分钟结果：强烈抑制U46619诱导的野生型Rho激活,并抑制U4661 9诱导的Gq和G12/G13激活。

[参考文献]

[1]. Sandberg M, et al. Characterization of Sp-5,6-dichloro-1-beta-D-ribofuranosylbenzimidazole- 3',5'-monophosphorothioate (Sp-5,6-DCl-cBiMPS) as a potent and specific activator of cyclic-AMP-dependent protein kinase in cell extracts and intact cells. Biochem J. 1991 Oct 15;279 ( Pt 2)(Pt 2):521-7.

[2]. Laychock SG. Sp-5,6-dichloro-1-beta-D-ribofuranosylbenzimidazole-3',5'-cyclic monophosphorothioate is a potent stimulus for insulin release. Endocr Res. 1993;19(2-3):113-22.

[3]. Gratacap MP, et al. Differential regulation of Rho and Rac through heterotrimeric G-proteins and cyclic nucleotides. J Biol Chem. 2001 Dec 21;276(51):47906-13.

Sp-5,6-Dichloro-cBIMPS物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₂H₁₀Cl₂N₂NaO₅PS

[ 分子量 ]:
419.15300

[ 精确质量 ]:
417.93200

[ PSA ]:
130.70000

[ LogP ]:
3.32240

Sp-5,6-Dichloro-cBIMPS安全信息

[ WGK德国 ]:
3