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[2H3]-(±)-罗替戈汀盐酸盐

[2H3]-(±)-罗替戈汀盐酸盐用途

(Rac)-罗替戈汀-d3盐酸盐是氘标记的(Rac”-罗替戈汀(盐酸盐)(HY-15394)。(Rac)-盐酸罗替戈汀是罗替戈廷的外消旋体。罗替戈汀是？多巴胺受体,一种？5-HT1A受体和？α2B肾上腺素受体,具有？Kis为0.71？nM,4-15？nM和83？用于多巴胺D3受体和D2、D5、D4受体以及多巴胺D1受体的nM。

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[2H3]-(±)-罗替戈汀盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
1215846-20-0

[ 中文名 ]:
[2H3]-(±)-罗替戈汀盐酸盐

[ 英文名 ]:
rac Rotigotine-d3 Hydrochloride Salt Also See R700703

[2H3]-(±)-罗替戈汀盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

(Rac)-罗替戈汀-d3盐酸盐是氘标记的(Rac”-罗替戈汀(盐酸盐)(HY-15394)。(Rac)-盐酸罗替戈汀是罗替戈廷的外消旋体。罗替戈汀是？多巴胺受体,一种？5-HT1A受体和？α2B肾上腺素受体,具有？Kis为0.71？nM,4-15？nM和83？用于多巴胺D3受体和D2、D5、D4受体以及多巴胺D1受体的nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注,因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱[1]

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-246.

[2]. Wood M, et al. Rotigotine is a potent agonist at dopamine D1 receptors as well as at dopamine D2 and D3 receptors. Br J Pharmacol. 2015 Feb;172(4):1124-35.

[3]. Scheller D, et al. The in vitro receptor profile of rotigotine: a new agent for the treatment of Parkinson's disease. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2009 Jan;379(1):73-86.

[4]. Fenu S, et al. In vivo dopamine agonist properties of rotigotine: Role of D1 and D2 receptors. Eur J Pharmacol. 2016 Oct 5;788:183-91.

[5]. Radad K, et al. Neuroprotective effect of rotigotine against complex I inhibitors, MPP+ and rotenone, in primary mesencephalic cell culture. Folia Neuropathol. 2014;52(2):179-86.

[2H3]-(±)-罗替戈汀盐酸盐物理化学性质

[ 熔点 ]:
114-117°C

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₃D₃ClNOS

[ 分子量 ]:
354.95

[ 外观性状 ]:
Solid | White to Light Beige

[ 储存条件 ]:
-20°C Freezer

[ 水溶解性 ]:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)

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