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SAR629

SAR629用途

SAR629是一种有效的单甘酯脂肪酶(MGL)共价抑制剂。SAR629还抑制2-花生四烯酸甘油(2-AG)降解[1][2]。
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SAR629名称

[ CAS 号 ]:
1221418-42-3

[ 英文名 ]:
SAR629

SAR629生物活性

[ 描述 ]:

SAR629是一种有效的单甘酯脂肪酶(MGL)共价抑制剂。SAR629还抑制2-花生四烯酸甘油(2-AG)降解[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

SAR629对MAGL和脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)具有强烈的双重抑制作用。SAR629在亚纳摩尔效力下抑制啮齿动物单甘酯脂肪酶(MGL)活性(大鼠和小鼠脑膜的IC50值分别为1.1 nM和219 pM)[1]。

[参考文献]

[1]. Niina Aaltonen, et al. Piperazine and piperidine triazole ureas as ultrapotent and highly selective inhibitors of monoacylglycerol lipase. Chem Biol. 2013 Mar 21;20(3):379-90.

[2]. T Bertrand, et al. Structural basis for human monoglyceride lipase inhibition. J Mol Biol. 2010 Feb 26;396(3):663-73.

SAR629物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H19F2N5O

[ 分子量 ]:
383.39

[ 储存条件 ]:
-20°C,干燥,密封

SAR629安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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