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ML169

ML169用途

ML169(VU0405652)是一种强效、选择性和脑渗透阳性变构调节剂(PAM),具有M1 mAChR,EC50为1.38µM。ML169是一种MLPCN探针,可用于阿尔茨海默病[1]。

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[ CAS 号 ]:
1222878-02-5

[ 英文名 ]:
ML169

[英文别名 ]:

[ 描述 ]:

ML169(VU0405652)是一种强效、选择性和脑渗透阳性变构调节剂(PAM),具有M1 mAChR,EC50为1.38µM。ML169是一种MLPCN探针,可用于阿尔茨海默病[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

EC50: 1.38 µM (M1 mAChR)[1]

[体外研究]

ML169(VU0405652)对生物胺(D2、H-HT2B等)具有选择性并且在M1–M5处不显示正构结合[1]。ML169将APP加工转向非淀粉样蛋白生成途径[1]。ML169(2µM)与10µM CCh同等程度地增强了卡巴胆碱(CCh)介导的非淀粉样变性APPsa释放【1】。

[体内研究]

ML169(VU0405652)(10 mg/kg；i.p.)在大鼠体内1小时的脑AUC/血浆AUC为0.32【1】。

[参考文献]

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₇BrFN₃O₄S

[ 分子量 ]:
506.34

[ 精确质量 ]:
505.01100

[ PSA ]:
102.58000

[ LogP ]:
5.45380

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport