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SJM-3

SJM-3用途

SJM-3是GABAA受体各种异构体的正变构调节剂,特异性结合位于α+/γ-亚基界面的高亲和力苯二氮卓类结合位点。

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SJM-3名称

[ CAS 号 ]:
1234977-97-9

[ 英文名 ]:
SJM-3

[英文别名 ]:

SJM-3生物活性

[ 描述 ]:

SJM-3是GABAA受体各种异构体的正变构调节剂,特异性结合位于α+/γ-亚基界面的高亲和力苯二氮卓类结合位点。

[体外研究]

SJM-3在α+/γ-亚基界面的高亲和力苯二氮卓类结合位点结合,但通过可能位于跨膜结构域内的另一个位点影响其作用。SJM-3对野生型受体的结合亲和力是通过[3 H]-氟硝西泮和[3 H]-Ro15-1788的置换来确定的,表明SJM-3的K i分别为218±70 nM和242±38 nM[1]。

[参考文献]

1. Simon J Middendorp, et al. Positive modulation of synaptic and extrasynaptic GABAA receptors by an antagonist of the high affinity benzodiazepine binding site. Neuropharmacology. 2015 Aug;95:459-67.

SJM-3物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
568.2±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₅FN₄OS

[ 分子量 ]:
354.401

[ 闪点 ]:
297.4±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
354.095062

[ LogP ]:
3.01

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.630

SJM-3

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SJM-3名称

SJM-3生物活性

SJM-3物理化学性质

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