JGB1741

JGB1741用途

JGB1741(ILS-JGB-1741)是一种有效的特异性SIRT1活性抑制剂,IC50为∼15μM。JGB1741是一种弱的SIRT2和SIRT3抑制剂,所有IC50>100μM。JGB1741通过调节Bax/Bcl2比率、细胞色素c释放和PARP切割增加乙酰化p53水平,导致p53介导的凋亡。JGB1741具有乳腺癌研究的潜力[1]。

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JGB1741名称

[ CAS 号 ]:
1256375-38-8

[ 中文名 ]:
ILS-JGB-1741

[ 英文名 ]:
JGB1741

[英文别名 ]:

JGB1741生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 抗衰老酶

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 抗衰老酶

[ 靶点 ]

SIRT1:∼15 μM (IC50)

SIRT2:>100 μM (IC50)

SIRT3:>100 μM (IC50)

[体外研究]

JGB1741(ILS-JGB-1741；1-10000纳米；24小时)抑制MDA-MB 231细胞增殖[1]。JGB1741(0.01-1μM；24h)诱导MDA-MB 231细胞凋亡[1]。JGB1741(0.01-1μM；24小时)显示细胞周期停滞在G1期,越来越多的细胞进入亚G0/G1期[1]。JGB1741(0.01-1μM；24小时)显示H3K9的整体乙酰化、p53表达和乙酰化p53K382水平增加[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：K562、HepG2和MDA-MB 231细胞系浓度：1、10、50、100、500、1000、10000 nM培养时间：24小时结果：以0.5μM的IC50比K562和HepG2细胞增殖更有效地抑制MDA-MB 231细胞增殖(IC50>1μM)。凋亡分析[1]细胞系：MDA-MB 231细胞浓度：0.01,0.1,0.5,1μM孵育时间：结果：随着时间的延长,凋亡细胞百分比呈剂量依赖性增加∼1μM浓度下70%的细胞凋亡。细胞周期分析[1]细胞系：MDA-MB 231细胞浓度：0.01,0.1,0.5,1μM培养时间：结果：细胞周期阻滞于G1期,越来越多的细胞进入亚G0/G1期,即凋亡期,并呈剂量依赖性。Western Blot分析[1]细胞系：MDA-MB 231细胞浓度：0.01,0.1,0.5,1μM培养时间：结果：引起H3K9整体乙酰化的剂量依赖性增加。p53表达和乙酰化p53K382水平均增加。

[参考文献]

[1]. Arunasree M Kalle, et al. Inhibition of SIRT1 by a small molecule induces apoptosis in breast cancer cells. Biochem Biophys Res Commun. 2010 Oct 8;401(1):13-9.

JGB1741物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
700.2±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₇H₂₄N₂O₂S

[ 分子量 ]:
440.56

[ 闪点 ]:
377.3±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
440.155853

[ PSA ]:
89.93000

[ LogP ]:
7.31

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.682

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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JGB1741生物活性

JGB1741物理化学性质

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