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TC-G 24

TC-G 24用途

TC-G 24(化合物24)是一种有效的选择性糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)抑制剂,IC50为17.1 nM。TC-G 24可穿过BBB,可用于研究许多疾病,如2型糖尿病、中风、阿尔茨海默病和其他相关疾病[1]。

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TC-G 24名称

[ CAS 号 ]:
1257256-44-2

[ 英文名 ]:
TC-G 24

[英文别名 ]:

N-(3-chloro-4-methyl-phenyl)-3-methyl-benzamide

TC-G 24生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3

研究领域 >> 代谢疾病

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3

[ 靶点 ]

GSK-3β:17.1 nM (IC50)

[体外研究]

TC-G 24(化合物24)与GSK-3β的ATP结合位点结合[1]。TC-G 24(1µM,4 h)阻断人类胚胎肾(HEK)293T细胞中FBW7α介导的TPP1降解[2]。Western Blot分析[2]细胞系：293T细胞浓度：1μM孵育时间：4 h结果：阻断FBW7α介导的TPP1降解

[体内研究]

TC-G 24(化合物24)(0-15 mg/kg；i.p.；一次)以剂量依赖性方式显著增加肝糖原含量,无明显毒性,并可穿过BBB【1】。动物模型：6周龄雄性C57BL/6N小鼠,平均体重22 g【1】剂量：1、5和15 mg/kg给药：腹腔注射,一次结果：以剂量依赖性方式显著提高肝糖原含量,无明显毒性。在所有三种试验剂量下,在脑中检测到的浓度均高于血浆中的浓度(分别为38±6、113±54和286±58 ng/g脑组织,1、5和15 mg/kg)。

[参考文献]

[1]. Khanfar MA, et al. Discovery of novel GSK-3β inhibitors with potent in vitro and in vivo activities and excellent brain permeability using combined ligand- and structure-based virtual screening. J Med Chem. 2010 Dec 23;53(24):8534-45.

[2]. Lihui Wang, et al. FBW7 Mediates Senescence and Pulmonary Fibrosis through Telomere Uncapping. Cell Metab. 2020 Nov 3;32(5):860-877.e9.

TC-G 24物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₁ClN₄O₃

[ 分子量 ]:
330.73

[ 精确质量 ]:
330.05200

[ PSA ]:
100.00000

[ LogP ]:
4.29530

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