月桂酰阿立派唑

月桂酰阿立派唑用途

Aripiprazole lauroxil,阿立哌唑的 N-酰氧基甲基前药形式,一种长效注射剂 (LAI) 的抗精神病药物。Aripiprazole lauroxil 被体内酯酶裂解为 N-羟甲基阿立哌唑(月桂酸),再裂解为阿立哌唑,无毒。

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月桂酰阿立派唑名称

[ CAS 号 ]:
1259305-29-7

[ 中文名 ]:
月桂酰阿立派唑

[ 英文名 ]:
Aripiprazole lauroxil

[英文别名 ]:

Aripiprazole lauroxil (USAN)
Aripiprazole lauroxil
UNII-B786J7A343
RDC-3317

月桂酰阿立派唑生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

Aripiprazole lauroxil(静脉给药,1.87毫克/毫升)在体内的生物转化涉及形成中间体,N-羟甲基阿立哌唑,体外实验表明阿立哌唑-劳洛西尔生物转化率高,因此,在阿立哌唑-劳洛西罗给药的动物中观察到的N-羟甲基阿立哌唑的浓度令人惊讶地高[ 1 ]。动物模型：雌性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：1.87mg/ml给药：分别于给药后5、15、30min和1、2、4、6、8、24 h采血。结果：清除率：0.32±0.11l/h/kg

[参考文献]

[1]. Jann MW, et al. Long-Acting Injectable Second-Generation Antipsychotics: An Update and Comparison Between Agents.CNS Drugs. 2018 Mar;32(3):241-257.

[2]. Rohde M, et al. Biological conversion of aripiprazole lauroxil - An N-acyloxymethyl aripiprazole prodrug.Results Pharma Sci. 2014 May 2;4:19-25.

月桂酰阿立派唑物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₆H₅₁Cl₂N₃O₄

[ 分子量 ]:
660.71400

[ 精确质量 ]:
659.32600

[ PSA ]:
62.32000

[ LogP ]:
8.74330

[ 储存条件 ]:
2~8°C

月桂酰阿立派唑安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi