【NB-360】NB-360 CAS号:1262857-73-7【结构式性质活性】-化源网

NB-360 是一种有效的,脑穿透性,口服可生物利用性的双重 BACE1/BACE2 抑制剂 (IC50: 小鼠和人的 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。NB-360 在转基因淀粉样前体蛋白 (APP) 小鼠中显示出优异的药理学特征,并且强烈减少淀粉样β-淀粉样蛋白和神经炎症。NB-360 可以完全阻断 APP 转基因小鼠脑内 Aβ 沉积的进程。NB-360 与相关的天冬氨酰蛋白酶胃蛋白酶,组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 相比具有优异的选择性。

点击显示

[ 描述 ]:

NB-360 是一种有效的,脑穿透性,口服可生物利用性的双重 BACE1/BACE2 抑制剂 (IC50: 小鼠和人的 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。NB-360 在转基因淀粉样前体蛋白 (APP) 小鼠中显示出优异的药理学特征,并且强烈减少淀粉样β-淀粉样蛋白和神经炎症。NB-360 可以完全阻断 APP 转基因小鼠脑内 Aβ 沉积的进程。NB-360 与相关的天冬氨酰蛋白酶胃蛋白酶,组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 相比具有优异的选择性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> β-分泌

[ 靶点 ]

IC50: 5 nM (Mouse and human BACE1), 6 nM (BACE2)[1]

[参考文献]

[1]. Neumann U, et al. Mol Neurodegener. 2015 Sep 3;10:44. doi: 10.1186/s13024-015-0033-8.

[2]. Neumann U, et al. The β-secretase (BACE) inhibitor NB-360 in preclinical models: From amyloid-β reduction to downstream disease-relevant effects. Br J Pharmacol. 2019 Sep;176(18):3435-3446.

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₉F₄N₅O₂

[ 分子量 ]:
449.40

公司名：上海化源世纪贸易有限公司

区域：上海市普陀区

价格：