BioE-1115

BioE-1115用途

BioE-1115 是一种高度选择性和有效的 PAS 激酶 (PASK) 抑制剂,其 IC50 值约为 4 nM。BioE-1115 还是一种有效的酪蛋白激酶 2α (casein kinase 2α) 抑制剂,IC50 值约为 10 μM。

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BioE-1115名称

[ CAS 号 ]:
1268863-35-9

[ 中文名 ]:
2-(4-氟苯基)-3-(异丙基(甲基)氨基)喹喔啉-6-羧酸

[ 英文名 ]:
BioE-1115

[英文别名 ]:

MFCD31381032

BioE-1115生物活性

[ 描述 ]:

[ 靶点 ]

CK2α:10 μM (IC50)

[体外研究]

在BioE-1115存在下,显示PASK磷酸化的剂量依赖性丧失,HEK293细胞的IC50为~1μM[1]。在高于10μM的浓度下,BioE-1115处理显示SREBP活性显着降低,对HepG2细胞中的细胞形态或生长速率没有任何可观察到的影响[1]。

[体内研究]

BioE-1115(1-100mg/kg；口服强饲；每日；持续7天；雄性Sprague-Dawley大鼠)治疗显示剂量依赖性抑制Gpat1,Fasn和所有其他SREBP-1c靶基因的表达。分析。在10,30和100mg/kg剂量的BioE-1115处理的大鼠中,肝脏中的SREBP-1成熟也被抑制。通过BioE-1115施用以剂量依赖性方式降低胰岛素抗性的计算量度HOMA-IR。通过BioE-1115施用以剂量依赖性方式降低肝脏和血清TAG。BioE-1115治疗导致血清葡萄糖显着降低。SREBP-1c和SREBP-1a mRNA在最高剂量下均适度降低。BioE-1115的剂量均未引起肝脏重量或体重的显着变化[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(12周龄；129.4±0.63 g)喂食高果糖饮食[1]剂量：1 mg/kg,3 mg/kg,10 mg/kg,30 mg/kg和100 mg/kg给药：口服强饲法；每日；持续7天结果：用10,30和100mg/kg处理,显示Gpat1表达的剂量依赖性抑制,分析Fasn和所有其他SREBP-1c靶基因。降低脂肪生成SREBP-1c靶基因的肝脏表达,降低血清甘油三酯和部分逆转胰岛素抵抗。

[参考文献]

[1]. Wu X, et al. PAS kinase drives lipogenesis through SREBP-1 maturation. Cell Rep. 2014 Jul 10;8(1):242-55.

BioE-1115物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₈FN₃O₂

[ 分子量 ]:
339.36

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
室温，惰性气体

BioE-1115安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn