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GSK-114

GSK-114用途

GSK-114是一种高选择性、口服活性TNNI3K抑制剂(IC50=25nm)。GSK-114对TNNI3K的选择性是B-Raf激酶的40倍(IC50=1µM)。心肌肌钙蛋白I-相互作用激酶(TNNI3K或CARK)是酪氨酸样激酶家族的成员,在心脏组织中选择性表达[1]。

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GSK-114名称

[ CAS 号 ]:
1301761-96-5

[ 英文名 ]:
GSK-114

GSK-114生物活性

[ 描述 ]:

GSK-114是一种高选择性、口服活性TNNI3K抑制剂(IC50=25nm)。GSK-114对TNNI3K的选择性是B-Raf激酶的40倍(IC50=1µM)。心肌肌钙蛋白I-相互作用激酶(TNNI3K或CARK)是酪氨酸样激酶家族的成员,在心脏组织中选择性表达[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 其他 >> 其他

[体外研究]

当浓度为1µM时,GSK114表现出对其他七种激酶的亲和力：ACK1、B-Raf、GAK、MEK5、PDGFRB、STK36和ZAK[2]。

[体内研究]

GSK-114提供了特异性和药代动力学的最佳平衡,证明了有效的口服暴露(poDNAUC=0.18,Cmax=130 ng/ml@2 mg/kg,t1/2=3.6小时,大鼠Fu=20.2%)[1]。

[参考文献]

[1]. Lawhorn BG, et al. GSK114: A selective inhibitor for elucidating the biological role of TNNI3K. Bioorg Med Chem Lett. 2016;26(14):3355-3358.

[2]. Asquith CRM, et al. New Insights into 4-Anilinoquinazolines as Inhibitors of Cardiac Troponin I-Interacting Kinase (TNNi3K). Molecules. 2020;25(7):1697. Published 2020 Apr 7.

GSK-114物理化学性质

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公司名：上海源溪生物科技有限公司

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