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N-羟基-3-[1-(苯基硫代)甲基-1H-1,2,3-三氮唑-4-基]苯甲酰胺

用途

NCC-149是一种选择性HDAC8抑制剂,可用于神经分化研究[1]。
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名称

[ CAS 号 ]:
1316652-41-1

[ 中文名 ]:
N-羟基-3-[1-(苯基硫代)甲基-1H-1,2,3-三氮唑-4-基]苯甲酰胺

[ 英文名 ]:
NCC-149

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

NCC-149是一种选择性HDAC8抑制剂,可用于神经分化研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

HDAC8


[体外研究]

NCC-149(5μM,3天)显著降低P19细胞中NeuN表达水平[1]。NCC-149(0-40μM,4天)以剂量依赖性方式减少胚体大小[1]。NCC-149(5和20μM,24小时)下调P19细胞增殖[1]。NCC-149(2.5和5μM,24小时)通过G2/M期阻滞导致细胞生长延迟[1]。Western Blot分析[1]细胞系:P19细胞浓度:5μM,孵育时间:3天结果:NeuN表达水平显著降低。细胞增殖试验[1]细胞系:P19细胞浓度:5和20μM孵育时间:24小时结果:细胞增殖下调。细胞周期分析[1]细胞系:P19细胞浓度:2.5和5μM孵育时间:24小时结果:导致G2/M期细胞显著增加,S期细胞略有减少。RT-PCR[1]细胞系:P19细胞浓度:25μM或2.5和5μM孵育时间:4天(25μM)或48小时(2.5或5μM)结果:在mRNA水平上未降低HDAC8的表达。分别显著和部分降低细胞周期蛋白B1和细胞周期蛋白A2基因表达。

[参考文献]

[1]. Katayama S, et al. HDAC8 regulates neural differentiation through embryoid body formation in P19 cells. Biochem Biophys Res Commun. 2018 Mar 25;498(1):45-51.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 熔点 ]:
153 °C(dec.)

[ 分子式 ]:
C16H14N4O2S

[ 分子量 ]:
326.373

[ 精确质量 ]:
326.083740

[ PSA ]:
108.83000

[ LogP ]:
1.60

[ 外观性状 ]:
固体;Light yellow to Brown powder to crystal

[ 折射率 ]:
1.691

[ 储存条件 ]:
0-10°C;避免加热

MSDS

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