A 71915

A 71915用途

71915是一种高效的竞争性利钠肽受体A(ANP,NPRA)拮抗剂(pKi=9.18)。A 71915以0.65 nM的Ki剂量依赖性置换[125I]ANP。A71915(pA2=9.48)抗大鼠ANP诱导的NB-OK-1细胞产生cGMP[1]。

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A 71915名称

[ CAS 号 ]:
132956-87-7

[ 英文名 ]:
(Arg6,β-cyclohexyl-Ala8,D-Tic16,Arg17,Cys18)-Atrial Natriuretic Factor (6-18) amide (mouse, rabbit, rat) trifluoroacetate salt

[英文别名 ]:

A 71915生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

A 71915 is a highly potent and competitive natriuretic peptide receptor A (ANP, NPRA) antagonist, with a pKi of 9.18.

[体外研究]

71915与神经母细胞瘤NB-OK-1细胞结合,用于周期性GMP分析。71915将周期性GMP产生的ANP剂量反应曲线向右移动[1]。

[体内研究]

71915(5μl；i.m.；25-30 g雄性CD-1小鼠)影响BNP(1 nmol)和GRP(0.1 nmol)诱导的抓挠[2]。71915(30μg/kg/天)抑制NS-398降低血压[3]。动物模型：大鼠(雄性Sprague-Dawley)；称取150-180g[3]剂量：30μg/kg/天；输注3周给药：通过微型渗透泵结果：经71915(30μg/kg/天)预处理后,NS-398对血压的抑制作用减弱。

[参考文献]

[1]. Delporte C, et al. Discovery of a potent atrial natriuretic peptide antagonist for ANPA receptors in the human neuroblastoma NB-OK-1 cell line. Eur J Pharmacol. 1992;224(2-3):183-188.

[2]. Kiguchi N, et al. Spinal Functions of B-Type Natriuretic Peptide, Gastrin-Releasing Peptide, and Their Cognate Receptors for Regulating Itch in Mice.

[3]. Park BM, et al. Attenuation of renovascular hypertension by cyclooxygenase-2 inhibitor partly through ANP release. Peptides. 2015;69:1-8.

A 71915物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₆₉H₁₁₆N₂₆O₁₅S₂

[ 分子量 ]:
1613.974

[ 精确质量 ]:
1612.855

[ LogP ]:
-5.73

[ 折射率 ]:
1.698

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