< 生产厂家价格 >

拉米夫定

拉米夫定用途

Lamivudine是核苷逆转录酶抑制剂 (NRTIs)。 Lamivudine可以抑制 HIV逆转录酶1和2 以及乙型肝炎病毒的逆转录酶。

点击显示

拉米夫定名称

[ CAS 号 ]:
134678-17-4

[ 中文名 ]:
拉米夫定

[ 英文名 ]:
Lamivudine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

3TC
Heptodin
cent
Lamivudine
Zeffix
Zefix
Hepitec
Heptivir
2',3'-Dideoxy-3'-thiacytidine
Heptovir

拉米夫定生物活性

[ 描述 ]:

Lamivudine是核苷逆转录酶抑制剂 (NRTIs)。 Lamivudine可以抑制 HIV逆转录酶1和2 以及乙型肝炎病毒的逆转录酶。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HIV

信号通路 >> 抗感染 >> 逆转录酶

研究领域 >> 感染

[参考文献]

[1]. Li, Y.C., [A clinical study on lamivudine treatment for advanced schistosomisis with chronic B hepatits]. Zhongguo Xue Xi Chong Bing Fang Zhi Za Zhi, 2013. 25(5): p. 548-9, 551.

[2]. Zhang, C.E., et al., [Effects of lamivudine on growth of intestinal characteristic bacteria by microcalorimetry in vitro]. Yao Xue Xue Bao, 2013. 48(10): p. 1590-4.

[相关活性小分子]

拉米夫定物理化学性质

[ 密度 ]:
1.7±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
475.4±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
177 °C

[ 分子式 ]:
C₈H₁₁N₃O₃S

[ 分子量 ]:
229.256

[ 闪点 ]:
241.3±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
229.052109

[ PSA ]:
115.67000

[ LogP ]:
-0.71

[ 外观性状 ]:
白色结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.755

[ 储存条件 ]:
Freezer

[ 水溶解性 ]:
水溶性：可溶；水溶解度：70,000 mg/l 20 °C；可溶于：甲醇

拉米夫定MSDS

拉米夫定安全信息

[ 符号 ]:

GHS08

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H361

[ 警示性声明 ]:
P281

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
63

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ RTECS号 ]:
UW7361333

[ 海关编码 ]:
2934999090

拉米夫定合成路线

拉米夫定上下游产品

拉米夫定上游产品

拉米夫定下游产品

拉米夫定制备

1、对化合物(Ⅰ)进行选择性6-O-磺酰化反应，接着乙酰化得到化合物(Ⅱ)，收率96.7%。化合物(Ⅱ)以乙酸作溶剂，和3moL的溴化氢/L酸(45%，W/V)反应，溴化得到化合物(Ⅲ)，收率99%。溴化物(Ⅲ)和3.3moI。的黄原酸乙酯钾盐，在丙酮中回流，硫代并环合；然后在甲醇中用氨水进行水解，得到化合物(Ⅳ)，二步收率72%。化合物(Ⅳ)经柱层析提纯，为结晶性的固体。化合物(Ⅳ)用1.4摩尔的高碘酸钠处理，以使2，3-顺式二醇开环；接着用硼氢化钠还原形成的醛，并用形成缩酮的形式来保护二醇，得到化合物(V)，收率60%。化合物(V)硅烷化以保护剩下的伯醇，再脱去缩酮，得到化合物(Ⅵ)，收率63%。以四乙酸铅来氧化化合物(Ⅵ)中的二醇，再以二铬酸吡啶铺盐来进一步氧化，得到化合物(Ⅶ)，该氧化方法不会影响硫。化合物(Ⅶ)再用四乙酸铅氧化，得到化合物(Ⅷ)，收率66%[以化合物(Ⅵ)计]。化合物(Ⅷ)和(Ⅸ)，在二氯乙烷中，用TMSOTf作为Lewis酸催化剂，缩合得到化合物(X)，收率64%。另外还有化合物(X)的异构体，其量为化合物(X)的一半，它们可用硅胶层析来分离。化合物(X)以氨-甲醇来去乙酰基，收率73%；再以四正丁基氟化铵来脱硅烷化，即得到拉米夫定，收率75%。

2.将5g乙酰氧基-2-(二苯基叔丁基硅氧甲基)-1,3-氧硫杂环戊烷和4-乙酰氨基-2-三甲基硅氧基嘧啶溶于二氯乙烷，在Lewis酸催化下缩合，再以氨-甲醇水解脱去乙酰基，最后在四氢呋喃中，以四
正丁基氟化铵水解脱去三甲基硅基，即得到拉米夫定。

点击显示

拉米夫定海关

[ 海关编码 ]: 2938901000

[ 中文概述 ]:
HS: 2938901000. 齐多夫定、拉米夫定、司他夫定、地达诺新及它们的盐. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最低关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 来源

[ Summary ]:
HS: 2938901000. 4-amino-1-((2r,5s)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl)pyrimidin-2(1h)-one. VAT:17.0%. tax rebate rate:13.0%. supervision conditions:None. MFN tarrif:6.5%. general tariff:20.0%

拉米夫定文献

Transporter-mediated uptake of UDP-glucuronic acid by human liver microsomes: assay conditions, kinetics, and inhibition.

Drug Metab. Dispos. 43(1) , 147-53, (2014)

This study characterized the kinetics, variability, and factors that affect UDP-glucuronic acid (UDP-GlcUA) uptake by human liver microsomes (HLM). Biphasic kinetics were observed for UDP-GlcUA uptake...

Quantitative mass spectrometry imaging of emtricitabine in cervical tissue model using infrared matrix-assisted laser desorption electrospray ionization.

Anal. Bioanal. Chem 407(8) , 2073-84, (2015)

A quantitative mass spectrometry imaging (QMSI) technique using infrared matrix-assisted laser desorption electrospray ionization (IR-MALDESI) is demonstrated for the antiretroviral (ARV) drug emtrici...

The stress response resolution assay. I. Quantitative assessment of environmental agent/condition effects on cellular stress resolution outcomes in epithelium.

Environ. Mol. Mutagen. 54(4) , 268-80, (2013)

The events or factors that lead from normal cell function to conditions and diseases such as aging or cancer reflect complex interactions between cells and their environment. Cellular stress responses...

更多文献