gamma-secretase modulator 5
gamma-secretase modulator 5用途
γ分泌酶调节剂5(化合物22d)是一种脑渗透剂γ分泌酶调节剂(GSMs),其抑制聚集的淀粉样β-肽aβ42的产生,IC50值为60nM。γ-分泌酶调节剂5可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
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gamma-secretase modulator 5名称
[ CAS 号 ]:
1353570-53-2
[ 英文名 ]:
gamma-secretase modulator 5
gamma-secretase modulator 5生物活性
[ 描述 ]:
γ分泌酶调节剂5(化合物22d)是一种脑渗透剂γ分泌酶调节剂(GSMs),其抑制聚集的淀粉样β-肽aβ42的产生,IC50值为60nM。γ-分泌酶调节剂5可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
Aβ38:305 nM (EC50)
Aβ40:104 nM (IC50)
Aβ42:60 nM (IC50)
[体外研究]
γ-分泌酶调节剂5(化合物22d)(1-10μM,24小时)不影响APP751酶的功能,也不抑制过度表达人APP752的H4人神经胶质瘤细胞中的切口加工[1]。γ-分泌酶调节剂5(化合物22d)作用于Aβ38,EC50值为305纳米,作用于Aα40,IC50值为104纳米[1]。
[体内研究]
γ-分泌酶调节剂5(化合物22d)在雄性CD-1小鼠中的药代动力学参数[1]。静脉注射给药剂量参数(mg/kg)1.5 Cmax(ng/mL)824 705 Tmax(h)0.083 0.25 t1/2(h)和0.5-AUClast(ng•h/mL)443 1089 AUCinf(ng•h/mL)463 1243 Cl(mL/h/kg)2159-Vss(mL/kg)1413-F(%)100 53.7
[参考文献]
gamma-secretase modulator 5物理化学性质
[ 分子式 ]:
C22H25N7OS
[ 分子量 ]:
435.55
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标题:【gamma-secretase modulator 5】gamma-secretase modulator 5 CAS号:1353570-53-2【结构式 性质 活性】-化源网 地址:https://m.chemsrc.com/mip/cas/1353570-53-2_1713719.html