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FEMA 4774

FEMA 4774用途

FEMA 4774是味觉受体T1R2和T1R3的正变构调节剂,这是人类甜味受体的两个亚单位。FEMA 4774还用作蔗糖甜度增强剂[1]。

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FEMA 4774名称

[ CAS 号 ]:
1359963-68-0

[ 英文名 ]:
FEMA 4774

[中文别名 ]:

EOS-60517

[英文别名 ]:

MFCD31916241
T66 BNJ C1 DVQ EZ GO1X1&1&VMY1&1
22211630

FEMA 4774生物活性

[ 描述 ]:

FEMA 4774是味觉受体T1R2和T1R3的正变构调节剂,这是人类甜味受体的两个亚单位。FEMA 4774还用作蔗糖甜度增强剂[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他

信号通路 >> 其他 >> 其他

[体外研究]

FEMA 4774(0-50μM)诱导蔗糖的EC50值呈剂量依赖性降低,并显著增强蔗糖对其结合位点的亲和力,在人类甜味受体细胞中α(调节剂对激动剂亲和力的影响)值为30[1]。

[体内研究]

FEMA 4774(S9632)(口服灌胃,500-2000 mg/kg)不会导致多色红细胞的剂量依赖性增加,并在瑞士白化(CD-1)小鼠中诱导高达2000 mg/千克的剂量水平的微核形成[2]。FEMA 4774(S9632)在雄性和雌性Sprague-Dawley大鼠中的药代动力学参数：路线、日剂量(mg/kg)、性别、Cmax(ng/mL)±SD、Tmax(hr)、t1/2(hr)、AUC0last(ng•hr/mL)、AUC0last/剂量(ng•hr/mL/mg/kg)%静脉注射1 1.0 M、2036.7±281.9、0.03、0.19、330.6±58330.6-F 2625.8±679.9、.0.03和0.27、411.9±116.3、411 1.9-口服灌胃1.10 M、12.9±12.9 3.2 0.25 1.21 17.9±2.3 1.79 0.54 F 34.0±3.9 0.25 0.1749.2±7.8 4.92 1.19 30米90.0±23.9 0.33 0.88 90.8±11.0 3.03 0.92 F 62.4±25.9 0 0.42 1.06 95.0±20.4 3.17 0.77 100米147.2±86.3 0.33.71 176.2±73.8 1.76 0.53 F 268.5±90.7 0.25 0.99 341.1±81.0.41 0.83口服灌胃法7 10米16.2±3.6 0.50 0.84 48.1±33.2 4.81-F 32.7±9.7 0.33 1.17 58.9±25.4 5.89-30米74.5±16.2 0.33 0.94 86.0±8.7 2.87-F 77.1±41.7 0 0.25 1.39 106.8±8.8 3.56-100米117.9±15.3 0.25 0.72 185.3±15.31.85-F 189.7±79.5 0.25.89 278.9±79.0 2.79-

[参考文献]

[1]. Guy Servant, et al. The function and allosteric control of the human sweet taste receptor. Adv Pharmacol. 2020;88:59-82.

[2]. Amy J Arthur, et al. Toxicological evaluation of the flavour ingredient 4-amino-5-(3-(isopropylamino)-2,2-dimethyl-3-oxopropoxy)-2-methylquinoline-3-carboxylic acid. Toxicol Rep. 2015 Sep 3;2:1255-1264.

FEMA 4774物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
602.1±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₅N₃O₄

[ 分子量 ]:
359.419

[ 闪点 ]:
318.0±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
359.184509

[ LogP ]:
3.48

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.602

[ 储存条件 ]:
-20°C

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