Sardomozide dihydrochloride

Sardomozide dihydrochloride 是一种 S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶 (SAMDC) 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM。

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IC50: 5 nM (SAMDC)[1]

Sardomozide是一种S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶(SAMDC)抑制剂,细胞分析中IC50为5 nM。用3μMSardomozide处理48小时后,细胞内SAMDC活性降低至对照的10％[1]。当CHO/664细胞在Sardomozide存在下生长并且在用DENSPM处理期间,没有观察到空泡形成,并且这些细胞是生长抑制的并且含有与亲本CHO细胞类似的DENSPM水平[2]。

亲本CHO细胞系长期暴露于增加水平的Sardomozide，从0.1μM开始至少8次传代。将细胞系连续暴露于增加的浓度，直到获得对1（CHO / 1）具有抗性的一组亚系。 3（CHO / 3），10（CHO / 10），30（CHO / 30）和100（CHO / 100）μMSardomozide用于比较研究[2]。

[1]. Regenass U, et al. CGP 48664, a new S-adenosylmethionine decarboxylase inhibitor with broad spectrum antiproliferative and antitumor activity. Cancer Res. 1994 Jun 15;54(12):3210-7.

[2]. Kramer DL, et al. Lysosomal sequestration of polyamine analogues in Chinese hamster ovary cells resistant to the S-adenosylmethionine decarboxylase inhibitor, CGP-48664. Cancer Res. 1998 Sep 1;58(17):3883-90.

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