ND2158
ND2158用途
ND2158(ND-2158)是一种高效、选择性IRAK4抑制剂,IC50为1.3 nM;ND2158对334种激酶具有高选择性,比IRAK1高1000倍以上。ND2158在小鼠模型中阻断TNF生成、胶原诱导的关节炎和痛风形成,抑制LPS诱导的TNF生成,减轻胶原诱导的关节炎,并阻断痛风形成。IRAK4抑制通过下调生存信号,包括NF-κB和自分泌IL-6/IL-10参与JAK-STAT3通路,促进对含有MYD88 L265P的ABC DLBCL细胞系的杀伤。在ABC-DLBCL异种移植模型中,IRAK4抑制作为单一药物抑制肿瘤生长,并与布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂伊布替尼或Bcl-2抑制剂ABT-199联合使用。
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ND2158名称
[ CAS 号 ]:
1388896-07-8
[ 英文名 ]:
ND2158
ND2158生物活性
[ 描述 ]:
ND2158(ND-2158)是一种高效、选择性IRAK4抑制剂,IC50为1.3 nM;ND2158对334种激酶具有高选择性,比IRAK1高1000倍以上。ND2158在小鼠模型中阻断TNF生成、胶原诱导的关节炎和痛风形成,抑制LPS诱导的TNF生成,减轻胶原诱导的关节炎,并阻断痛风形成。IRAK4抑制通过下调生存信号,包括NF-κB和自分泌IL-6/IL-10参与JAK-STAT3通路,促进对含有MYD88 L265P的ABC DLBCL细胞系的杀伤。在ABC-DLBCL异种移植模型中,IRAK4抑制作为单一药物抑制肿瘤生长,并与布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂伊布替尼或Bcl-2抑制剂ABT-199联合使用。
[参考文献]
1. Priscilla N Kelly, et al. J Exp Med. 2015 Dec 14;212(13):2189-201. 2. Giménez N, et al. Leukemia. 2020 Jan;34(1):100-114.
ND2158物理化学性质
[ 分子式 ]:
C22H30N4O4S
[ 分子量 ]:
446.566
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