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人体甲状腺激素相关肽

人体甲状腺激素相关肽用途

骨抑制素是甲状旁腺激素相关蛋白(PTHrP)107-111的片段,在骨缺损的动物模型中促进骨修复,防止炎症性关节炎中的骨侵蚀,抑制胶原诱导的关节炎,并直接抑制破骨细胞性骨吸收。骨抑制素可用于炎症和免疫学研究[1][2][3][4]。

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人体甲状腺激素相关肽名称

[ CAS 号 ]:
138949-73-2

[ 中文名 ]:
人体甲状腺激素相关肽

[ 英文名 ]:
Osteostatin (1-5) (human, bovine, dog, horse, mouse, rabbit, rat) trifluoroacetate salt

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Osteostain
PARATHYROID HORMONE-RELATED PROTEIN (107-111)
OSTEOSTATIN
MFCD00133747
PTH RELATED PEPTIDE (107-111)
OSTEOSTATIN (HUMAN,RAT)
PTHRP (107-111)
PTH-RP (107-111) (HUMAN,RAT)
PTH-RELATED PROTEIN (107-111) (HUMAN,RAT)

人体甲状腺激素相关肽生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

[体外研究]

骨抑制素(100250500 nM,7-9天) 以浓度依赖的方式降低破骨细胞的分化[2] 骨抑制素(100250500 nM,7天) 降低组织蛋白酶 K破骨细胞相关 Ig样受体 (奥斯卡)和NFATc1的信使核糖核酸水平[2] 骨抑制素(100250500 nM,2天) 抑制破骨细胞分化中主转录因子 NFATc1的核转位[2] 骨抑制素(0.1-100 nM,2天) 显著促进骨细胞 MC3T3-E1的生长[3] 细胞分化测定[2]细胞系：用M-CSF和RANKL培养PBMC浓度：100、250和500 nM孵育时间：7-9天结果：以浓度依赖性方式降低破骨细胞的分化,但不会改变成熟破骨细胞吸收能力。RT-PCR[2]细胞系：用M-CSF和RANKL培养PBMC浓度：100、250和500 nM培养时间：7天结果：降低组织蛋白酶K、破骨细胞相关Ig样受体(OSCAR)和NFATc1的mRNA水平。免疫荧光[2]细胞系：用M-CSF和RANKL培养PBMC浓度：100、250和500 nM孵育时间：2天结果：抑制破骨细胞分化中主转录因子的核转位NFATc1。细胞增殖测定[3]细胞系：MC3T3-E1细胞浓度：0-100 nM培养时间：2天结果：MC3T3-E1细胞的细胞生长显著增加

[体内研究]

骨抑制素(80或 120μg/kg在疾病发作后每天皮下注射,持续 13天) 降低关节炎的严重程度及软骨和骨降解< sup>[4]br/>动物模型：雄性DBA/1小鼠胶原诱导的关节炎[4]剂量：80或120μg/kg给药：发病后每天皮下注射13天结果：血清IgG2a水平和T细胞活化降低,RORγT+CD4+T细胞下调,淋巴结FoxP3+CD8+T细胞上调。降低了小鼠爪子中关键细胞因子的水平,如白细胞介素(IL)-1β、IL-2、IL-6、IL-17和肿瘤坏死因子-α,而增强了IL-10。

[参考文献]

[1]. Fenton AJ, et.al. A potent inhibitor of osteoclastic bone resorption within a highly conserved pentapeptide region of parathyroid hormone-related protein; PTHrP[107-111]. Endocrinology. 1991 Dec;129(6):3424-6.

[2]. Ibáñez L, et.al. Osteostatin Inhibits M-CSF+RANKL-Induced Human Osteoclast Differentiation by Modulating NFATc1. Int J Mol Sci. 2022 Aug 1;23(15):8551.

[3]. Lozano D, et.al. Osteostatin-loaded bioceramics stimulate osteoblastic growth and differentiation. Acta Biomater. 2010 Mar;6(3):797-803.

[4]. Nácher-Juan J, et.al. Osteostatin Inhibits Collagen-Induced Arthritis by Regulation of Immune Activation, Pro-Inflammatory Cytokines, and Osteoclastogenesis. Int J Mol Sci. 2019 Aug 7;20(16):3845.