hSMG-1 inhibitor 11j

hSMG-1 inhibitor 11j用途

hSMG-1 inhibitor 11j,一种嘧啶衍生物,是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂,IC50 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM),PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。

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hSMG-1 inhibitor 11j名称

[ CAS 号 ]:
1402452-15-6

[ 英文名 ]:
hSMG-1 inhibitor 11j

[英文别名 ]:

compound 11j [PMID: 23021994]

hSMG-1 inhibitor 11j生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> mTOR

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3

[ 靶点 ]

hSMG-1:0.11 nM (IC50)

mTOR:50 nM (IC50)

PI3Kγ:60 nM (IC50)

PI3Kα:92 nM (IC50)

GSKα:260 (IC50)

GSKβ:330 (IC50)

CDK2:7.1 μM (IC50)

CDK1:32 μM (IC50)

[体外研究]

hSMG-1抑制剂11j(0.3-3μ米；6小时)显著降低0.3小时的UPF1磷酸化μM、并在1时消除它μM在MDA 361细胞中的表达[1]。hSMG-1抑制剂11j抑制MDA468细胞增殖,IC50为75nm[1]。

[参考文献]

[1]. Gopalsamy A, et, al. Identification of pyrimidine derivatives as hSMG-1 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Nov 1;22(21):6636-41.

hSMG-1 inhibitor 11j物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₇H₂₈ClN₇O₃S

[ 分子量 ]:
566.074

[ 精确质量 ]:
565.166260

[ LogP ]:
4.38

[ 折射率 ]:
1.640

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