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KT-172

KT-172用途

KT-172是DAGLβ的有效选择性抑制剂,IC50为60 nM;显示出对DAGLα的选择性,对内源性大麻素信号传导中涉及的其他关键酶(包括FAAH,MAGL和ABHD11)的活性可忽略不计;破坏参与巨噬细胞炎症反应的脂质网络,降低2-AG,以及小鼠腹膜巨噬细胞中的花生四烯酸和类二十烷酸;具有一个剩余的脱靶ABHD6(IC50=5nM)。
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KT-172名称

[ CAS 号 ]:
1402612-56-9

[ 英文名 ]:
KT-172

[英文别名 ]:

KT-172生物活性

[ 描述 ]:

KT-172是DAGLβ的有效选择性抑制剂,IC50为60 nM;显示出对DAGLα的选择性,对内源性大麻素信号传导中涉及的其他关键酶(包括FAAH,MAGL和ABHD11)的活性可忽略不计;破坏参与巨噬细胞炎症反应的脂质网络,降低2-AG,以及小鼠腹膜巨噬细胞中的花生四烯酸和类二十烷酸;具有一个剩余的脱靶ABHD6(IC50=5nM)。

[参考文献]

References 1. Hsu KL, et al. Nat Chem Biol. 2012 Dec;8(12):999-1007. View Related Products by Target Diacylglycerol Lipase (DAGL)

KT-172物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
636.1±47.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C28H28N4O2

[ 分子量 ]:
452.547

[ 闪点 ]:
338.5±29.3 °C

[ 精确质量 ]:
452.221222

[ LogP ]:
4.89

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.641

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