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PP2A Cancerous-IN-1

PP2A Cancerous-IN-1用途

PP2A Canceral-IN-1是一种强效的CIP2A(PP2A的癌症抑制剂)和p-Akt抑制剂。PP2A-Cancer-IN-1显示出最有效的抗增殖活性[1]。
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PP2A Cancerous-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
1403933-79-8

[ 英文名 ]:
PP2A Cancerous-IN-1

PP2A Cancerous-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

PP2A Canceral-IN-1是一种强效的CIP2A(PP2A的癌症抑制剂)和p-Akt抑制剂。PP2A-Cancer-IN-1显示出最有效的抗增殖活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT

[ 靶点 ]

pAKT


[体外研究]

PP2A癌性蛋白-IN-1(2.5和5μM；24小时；SK-Hep-1细胞)以剂量依赖性方式降低CIP2A表达和细胞活力,其作用比厄洛替尼更有效[1]。PP2A癌细胞1(5μM；24小时；SK-Hep-1细胞)诱导细胞凋亡[1]。PP2A癌蛋白-1显示CIP2A抑制活性,降低p-Akt水平,诱导PARP裂解。PP2A Cancer-IN-1对HCC细胞具有高效力,IC50值较低,为2.8μM[1]。细胞活力测定[1]细胞系：SK-Hep-1细胞浓度：2.5和5μM培养时间：24小时结果：细胞活力降低,呈剂量依赖性。Western Blot分析[1]细胞系：SK-Hep-1细胞浓度：2.5和5μM培养时间：24小时结果：CIP2A表达降低。凋亡分析[1]细胞系：SK-Hep-1细胞浓度：2.5和5μM孵育时间：24小时结果：诱导细胞凋亡。

[参考文献]

[1]. Chen KF, et al. Development of erlotinib derivatives as CIP2A-ablating agents independent of EGFR activity. Bioorg Med Chem. 2012;20(20):6144-6153.

PP2A Cancerous-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C30H24N4O3

[ 分子量 ]:
488.54

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