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Tryptamine guanosine carbamate

Tryptamine guanosine carbamate用途

色胺鸟苷氨基甲酸酯(TpGc)是一种选择性HINT1(组氨酸三联体核苷酸结合蛋白1)抑制剂(Ki=34μM,Kd=3.65μM)。色胺鸟苷氨基甲酸酯显著增强吗啡的抗伤害作用,同时阻止耐受的发展[1]。
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Tryptamine guanosine carbamate名称

[ CAS 号 ]:
1414808-96-0

[ 中文名 ]:
TpGc

[ 英文名 ]:
Tryptamine guanosine carbamate

Tryptamine guanosine carbamate生物活性

[ 描述 ]:

色胺鸟苷氨基甲酸酯(TpGc)是一种选择性HINT1(组氨酸三联体核苷酸结合蛋白1)抑制剂(Ki=34μM,Kd=3.65μM)。色胺鸟苷氨基甲酸酯显著增强吗啡的抗伤害作用,同时阻止耐受的发展[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

20 nmol TpGc预处理可增强129只HINT1+/+小鼠的吗啡抗伤害作用,但对HINT1-/-小鼠无效。在吗啡启动剂量前20 min给予7和20 nmol TpGc可显著降低HINT1+/+小鼠的急性抗伤害耐受性,但对HINT1-/-动物没有影响[1]。TpGc减少吗啡促进的NMDAR活性的募集。在患有慢性收缩损伤并伴有NMDAR活性增加的小鼠中,单次侧脑室注射TpGc(20 nmol)可在数天内减弱NMDAR功能并缓解机械性痛觉超敏[1]。

[参考文献]

[1]. Garzón J, et al. HINT1 protein: a new therapeutic target to enhance opioid antinociception and block mechanical allodynia. Neuropharmacology. 2015;89:412-423.

Tryptamine guanosine carbamate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H23N7O6

[ 分子量 ]:
469.45

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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公司名：上海化源世纪贸易有限公司

区域：上海市普陀区

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联系人：徐经理

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