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曲米帕明N-氧化物

曲米帕明N-氧化物用途

三环抗抑郁药三米帕明的活性代谢物是三环氮氧化物。三米帕明N-氧化物抑制人去甲肾上腺素(hNAT)、5-羟色胺(hSERT)、多巴胺(hDAT)和人有机阳离子转运体(hOCT1和hOCT2)的单胺类转运体,IC50s分别为11.7、3.59、9.4、9.35和27.4nM。氮氧化物曲米帕明可用于抑郁和焦虑的研究[1]。
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曲米帕明N-氧化物名称

[ CAS 号 ]:
14171-70-1

[ 中文名 ]:
曲米帕明N-氧化物

[ 英文名 ]:
Trimipramine N-Oxide

[英文别名 ]:

曲米帕明N-氧化物生物活性

[ 描述 ]:

三环抗抑郁药三米帕明的活性代谢物是三环氮氧化物。三米帕明N-氧化物抑制人去甲肾上腺素(hNAT)、5-羟色胺(hSERT)、多巴胺(hDAT)和人有机阳离子转运体(hOCT1和hOCT2)的单胺类转运体,IC50s分别为11.7、3.59、9.4、9.35和27.4nM。氮氧化物曲米帕明可用于抑郁和焦虑的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 3.59 nM (hSERT), 9.35 nM (hOCT1), 9.4 nM (hDAT), 11.7 nM (hNAT), 27.4 (hOCT2)[1]


[体外研究]

三甲基苯胺N-氧化物(0-30μM；48 h)抑制HEK293细胞中的hNAT、hSERT、hDAT、hOCT1和hOCT2[1]。细胞活力测定[1]细胞株：HEK293细胞浓度：0-30μM培养时间：48小时结果：HEK263细胞中的hNAT、hSERT、hDAT、hOCT1和hOCT2的IC50s分别为11.7、3.59、9.4、9.35和27.4nM,呈剂量依赖性抑制。

[参考文献]

[1]. Haenisch B, et al. Inhibitory potencies of trimipramine and its main metabolites at human monoamine and organic cation transporters. Psychopharmacology (Berl). 2011 Sep;217(2):289-95.

曲米帕明N-氧化物物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H26N2O

[ 分子量 ]:
310.43300

[ 精确质量 ]:
310.20500

[ PSA ]:
32.67000

[ LogP ]:
4.21950

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