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ML67-33

ML67-33用途

ML67-33 是一种对温度和机械敏感的 K2P 通道的选择性激活剂。ML67-33 快速可逆地激活 K2P2.1 (TREK-1),在无细胞体系和 HEK293 细胞中 EC50 分别为 36.3 μM 和 9.7 μM。
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ML67-33名称

[ CAS 号 ]:
1443290-89-8

[ 英文名 ]:
ML 67-33

ML67-33生物活性

[ 描述 ]:

ML67-33 是一种对温度和机械敏感的 K2P 通道的选择性激活剂。ML67-33 快速可逆地激活 K2P2.1 (TREK-1),在无细胞体系和 HEK293 细胞中 EC50 分别为 36.3 μM 和 9.7 μM。

[ 靶点 ]

EC50: 36.3 μM (K2P2.1 (TREK-1)), 9.7 μM (K2P2.1 (TREK-1), in HEK293 cells)[1].


[体外研究]

对于K2P2.1(TREK-1)W275S,K2P2.1(TREK-1)-3G,K2P10.1(TREK-2),ML67-33激活K2P通道和突变体,EC50分别为21.8±1.3μM,49.4±1.1μM,30.2±1.4μM和27.3±1.2μM。,K2P4.1(TRAAK)[1]。

[参考文献]

[1]. Bagriantsev SN, et al. A high-throughput functional screen identifies small molecule regulators of temperature- and mechano-sensitive K2P channels. ACS Chem Biol. 2013 Aug 16;8(8):1841-51.

ML67-33物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H17Cl2N5

[ 分子量 ]:
374.27

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