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2-(环己基亚甲基肼基)腺苷酸

2-(环己基亚甲基肼基)腺苷酸用途

Binodenoson(MRE-0470)是一种有效的选择性A2A腺苷受体激动剂(KD=270 nM)。Binodenoson是一种短效冠状动脉扩张剂,作为放射性示踪剂的辅助物,用于心肌负荷显像[1]。
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2-(环己基亚甲基肼基)腺苷酸名称

[ CAS 号 ]:
144348-08-3

[ 中文名 ]:
2-(环己基亚甲基肼基)腺苷酸

[ 英文名 ]:
Binodenoson

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

2-(环己基亚甲基肼基)腺苷酸生物活性

[ 描述 ]:

Binodenoson(MRE-0470)是一种有效的选择性A2A腺苷受体激动剂(KD=270 nM)。Binodenoson是一种短效冠状动脉扩张剂,作为放射性示踪剂的辅助物,用于心肌负荷显像[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体

[体外研究]

Binodenoson(MRE-0470)(30-300 nM)可降低肿瘤坏死因子-α诱导的FMLP刺激的人类全血多形核白细胞的氧化活性,并与罗利普仑协同作用[1]。

[体内研究]

Binodenoson(注入0-0.9μg/kg/h;成年Wistar大鼠;大鼠细菌性脑膜炎模型)加或不加罗利普仑(0-0.01μg/kg/h),可抑制红细胞增多,降低脂多糖诱导的血脑屏障通透性(BBBP)增加,表明中性粒细胞诱导的损伤减少[1]。

[参考文献]

[1]. Sullivan GW, et al. Neutrophil A2A adenosine receptor inhibits inflammation in a rat model of meningitis: synergy with the type IV phosphodiesterase inhibitor, rolipram. J Infect Dis. 1999;180(5):1550-1560.

[2]. Glover DK, et al. Pharmacological stress thallium scintigraphy with 2-cyclohexylmethylidenehydrazinoadenosine (WRC-0470). A novel, short-acting adenosine A2A receptor agonist. Circulation. 1996;94(7):1726-1732.

2-(环己基亚甲基肼基)腺苷酸物理化学性质

[ 密度 ]:
1.76g/cm3

[ 沸点 ]:
765.6ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C17H25N7O4

[ 分子量 ]:
391.42

[ 闪点 ]:
416.8ºC

[ 精确质量 ]:
391.19700

[ PSA ]:
163.93000

[ LogP ]:
0.65220

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.812

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