Evinacumab

Evinacumab用途

Evinacumab(REGN1500)是一种人源化抗血管生成素样蛋白3(ANGPTL3)单克隆抗体(IgG4类抗体)。Evinacumab通过阻断ANGPTL3降低血脂异常小鼠的血脂。Evinacuma可用于纯合型家族性高胆固醇血症(HoFH)、难治性高胆固醇症(家族性和非家族性)和严重高甘油三酯血症的研究[1]。

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Evinacumab名称

[ CAS 号 ]:
1446419-85-7

[ 英文名 ]:
Evinacumab

Evinacumab生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

ANGPTL3[1].

[体内研究]

Evinacumab(REGN1500)(10 mg/kg；皮下注射；单用)降低正常血脂C57Bl/6小鼠的血清TGs,并增加肝素后血浆LPL活性[1]。Evinacumab(25 mg/kg；皮下注射；每周一次,持续8周)可降低血脂异常C57Bl/6小鼠的血清TG和胆固醇水平[1]。Evinacumab(10 mg/kg；皮下注射；单一)通过EL依赖机制降低Lipg-/-小鼠的血清HDL-c[1]。动物模型：雄性C57Bl/6小鼠(8周龄)[1]。剂量：10 mg/kg给药：皮下注射,单次。结果：导致TG水平快速下降,血清TG最大平均水平比对照组低55%,TC降低26%。显著降低VLDL-TG、VLDL胆固醇和HDL-C水平。增加肝素后血浆LPL并改善脂质耐受。动物模型：雄性C57Bl/6小鼠(8周龄；高脂高胆固醇饮食)[1]。剂量：25 mg/kg给药：皮下注射,每周一次,持续8周。结果：导致循环TG水平显著持续下降(高达53%)。TC(高达35%)和LDL-C(高达45%)水平显著降低。动物模型：Lipg-/-小鼠[1]。剂量：10 mg/kg给药：皮下注射,单次。结果：以96nM的IC50值阻断了ANGPTL3对EL的抑制作用。

[参考文献]

[1]. Gusarova V, et al. ANGPTL3 blockade with a human monoclonal antibody reduces plasma lipids in dyslipidemic mice and monkeys. J Lipid Res. 2015 Jul;56(7):1308-17.

Evinacumab物理化学性质

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Evinacumab

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