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Mefuparib hydrochloride

Mefuparib hydrochloride用途

Mefuparib盐酸盐是一种有效的,高选择性的竞争性PARP1/2抑制剂,IC50分别为3.2/1.9 nM;比其他主要核PARP(包括PARP3,TNKS1,TNKS2和PARP6)显示>406倍;减少聚(ADP-核糖)形成,增强γH2AX水平,在同源重组修复(HR)缺陷细胞中诱导G2/M停滞和随后的细胞凋亡;显示出对HR缺陷癌细胞的有效体外和体内增殖和生长抑制以及HR-熟练异种移植物对抗癌药物替莫唑胺的协同致敏作用。
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Mefuparib hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1449746-00-2

[ 英文名 ]:
Mefuparib hydrochloride(CVL218)

Mefuparib hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

Mefuparib盐酸盐是一种有效的,高选择性的竞争性PARP1/2抑制剂,IC50分别为3.2/1.9 nM;比其他主要核PARP(包括PARP3,TNKS1,TNKS2和PARP6)显示>406倍;减少聚(ADP-核糖)形成,增强γH2AX水平,在同源重组修复(HR)缺陷细胞中诱导G2/M停滞和随后的细胞凋亡;显示出对HR缺陷癌细胞的有效体外和体内增殖和生长抑制以及HR-熟练异种移植物对抗癌药物替莫唑胺的协同致敏作用。

[参考文献]

References 1. He JX, et al. Oncotarget. 2017 Jan 17;8(3):4156-4168. View Related Products by Target PARP

Mefuparib hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H16ClFN2O2

[ 分子量 ]:
334.775

[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥

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