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LP-935509

LP-935509用途

LP-935509 是一种小分子衔接蛋白-2 相关激酶1 (AAK1) 选择性和脑渗透抑制剂 (IC50=3.3 nM),一种 ATP 竞争性抑制剂,其 Ki 为 0.9 nM。 LP-935509 是 BIKE 的有效抑制剂 (IC50=14 nM) 和适度的 GAK 抑制剂 (IC50=320 nM)。 LP-935509 可逆转 SNL 手术后的疼痛。
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LP-935509名称

[ CAS 号 ]:
1454555-29-3

[ 英文名 ]:
LP-935509

LP-935509生物活性

[ 描述 ]:

LP-935509 是一种小分子衔接蛋白-2 相关激酶1 (AAK1) 选择性和脑渗透抑制剂 (IC50=3.3 nM),一种 ATP 竞争性抑制剂,其 Ki 为 0.9 nM。 LP-935509 是 BIKE 的有效抑制剂 (IC50=14 nM) 和适度的 GAK 抑制剂 (IC50=320 nM)。 LP-935509 可逆转 SNL 手术后的疼痛。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 3.3 nM (AAK1); 14 nM (BIKE); 320 nM (GAK)[1]


[参考文献]

[1]. Kostich W, et al. Inhibition of AAK1 Kinase as a Novel Therapeutic Approach to Treat Neuropathic Pain. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Sep;358(3):371-86.

LP-935509物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H24N6O3

[ 分子量 ]:
396.44

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